青霉素類藥物

1、,,,青霉素類抗生素,www.themegallery.com,www.themegallery.com,青霉素類抗生素,結(jié)構(gòu)通式：母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）＋側(cè)鏈A：噻唑環(huán)；B：β-內(nèi)酰胺環(huán)；R1：半合成青霉素改造側(cè)鏈。β-內(nèi)酰胺類抗生素指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素，包括青霉素類、頭孢菌素類，頭霉素類，單環(huán)內(nèi)酰胺類及其他非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素。,青霉素類藥物,1.作用機(jī)制及特點(diǎn)2.不良反應(yīng)3.

2、禁忌癥及注意事項4.藥物相互作用,作用機(jī)制及特點(diǎn),1.青霉素類藥物能破壞細(xì)菌細(xì)胞壁;2.繁殖期殺菌劑，對繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng)，對靜止期細(xì)菌作用弱；3.作用于細(xì)胞壁，對人體毒性低；4.對G+菌的作用強(qiáng)，對G-菌的作用弱；5.不宜與速效抑菌劑合用，拮抗作用。 速效抑菌劑使細(xì)菌迅速處于靜止?fàn)顟B(tài)，使青霉素不能發(fā)揮繁殖起殺菌作用；,不良反應(yīng),毒性反應(yīng) ：周圍神經(jīng)炎；青霉素腦?。慌伎梢鹁癫“l(fā)作。赫氏反應(yīng)和治療矛盾：以青霉素治療梅

3、毒（鉤端螺旋體、雅司、鼠咬熱、炭疽）時可有癥狀加劇現(xiàn)象，稱為“赫氏反應(yīng)”電解質(zhì)失平衡：青霉素鉀鹽、鈉鹽應(yīng)用二重感染：主要為耐藥金葡菌、革蘭氏陰性桿菌和白色念珠菌引起的感染。出血：凝血功能障礙患者尿糖假陽性：硫酸銅法變態(tài)反應(yīng),變態(tài)反應(yīng),發(fā)生率0.7%~10%，抗生素中最高。過敏反應(yīng)表現(xiàn)：過敏性休克、溶血性貧血、藥物熱、藥疹、粒細(xì)胞減少、血清病樣反應(yīng)等。過敏反應(yīng)的防治：1.詢問病史、用藥過敏史和家族過敏史。2.皮試：初次使

4、用、停用3天、更換批號。3.避免患者饑餓時使用，注射前30分鐘密切觀察患者反應(yīng)。4.現(xiàn)配現(xiàn)用。5.急救準(zhǔn)備：注射0.1%腎上腺素1.0mg，必要時加用糖皮質(zhì)激素和H1受體拮抗藥。過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋⒘⒓唇o病人注射腎上腺素，并給予吸氧、應(yīng)用升壓藥、腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療。,禁忌癥及注意事項,1.青霉素類抗生素過敏者禁用2.使用前做皮試3.頭孢類或青霉胺類交叉過敏4.血液透析患者每6小時給與正常劑量的70%

5、，腹膜透析每6小時給與正常劑量的20%-50%5.孕婦使用安全，可由乳汁排出，腎臟排泄，腎功能減退患者減量,藥物相互作用,1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等抑菌劑可干擾青霉素的殺菌作用，故不宜合用。2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少青霉素在腎小管的排泄，從而使血藥濃度增高，半衰期延長。3.與重金屬，尤其銅、鋅、汞呈配伍禁忌，因后者破壞青霉素的氧化噻唑環(huán)。4.被氧化劑、還原劑、羥化物滅活。5.加強(qiáng)華法林的抗

6、凝作用。6.與氨甲蝶啶可增加氨甲蝶啶的毒性；與考來替泊同用史青霉素血藥濃度降低；降低避孕藥效果；降低傷寒活菌苗的免疫效果。,理化特性,青霉素鉀或鈉鹽的干燥粉末形狀穩(wěn)定，可在室溫中保持?jǐn)?shù)年仍保留抗菌活性；不耐熱，室溫放置24h，大部分降解失效；水溶液易失效并產(chǎn)生致敏物質(zhì)，現(xiàn)配現(xiàn)用；易被酸、堿、醇、氧化劑、金屬離子等分解破壞。,藥動學(xué)特點(diǎn),吸收口服易被胃酸破壞，吸收少而不規(guī)則；肌內(nèi)注射吸收迅速完全，0.5h達(dá)濃度峰值。分布分布

7、于細(xì)胞外液，并能廣泛分布與全身各處，肝、腎、膽、腸道、精液、關(guān)節(jié)液、淋巴液均有大量分布；正常情況下腦脊液含量低，但腦膜炎癥時較易進(jìn)入，有治療作用。排泄幾乎全部以原形經(jīng)腎排泄；半衰期0.5h,青霉素類抗生素的分類,根據(jù)抗菌譜和抗菌作用特點(diǎn)分為：①主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌及個別革蘭陰性桿菌的青霉素類②耐青霉素酶青霉素類③廣譜青霉素類，包括氨基青霉素、羧基青霉素和酰脲類青霉素類,,耐酶青霉素,代表藥物：苯唑西林、氯唑西林、

8、甲氧西林、雙氯西林耐酸，嚴(yán)重感染時采取肌注或靜注；耐酶，可用于耐藥金葡菌引起的感染，但對MRSA無效；抗菌譜與青霉素類似，但抗菌活性弱于青霉素。,,廣譜青霉素,代表藥物：主要包括氨基青霉素類（氨芐西林、氨氯西林、阿莫西林、匹氨西林）抗菌譜廣，對G+、 G-菌有效對G+菌不如青霉素，對幽門螺桿菌有效，銅綠假單胞菌無效；對G-菌作用較青霉素強(qiáng)，但不如氨基糖苷類；耐酸，可口服；不耐酶，對耐酶金葡菌無效；用于敏感菌所致尿道和呼

9、吸道的感染或傷寒、副傷寒,,哌拉西林鈉他唑巴坦鈉,藥理作用：哌拉西林與他唑巴坦的混合劑型哌拉西林鈉，是半合成的抗假單胞類青霉素 對G(+)菌的作用與氨芐西林/青霉素G相似 對腸球菌有較好的抗菌作用，對G(-)菌的作用強(qiáng)他唑巴坦：β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 他唑巴坦具有較廣譜的抑制功能，作用比舒巴坦、克拉維酸強(qiáng)。,,www.themegallery.com,Company Logo,藥代動力學(xué)： 蛋白結(jié)合力：1