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文檔簡介
1、第二節(jié) 擬膽堿藥,M、N激動藥 Ach M 激動藥 毛果蕓香堿 N 激動藥 煙堿 易逆性 新斯的明
2、 難逆性 有機磷類,,第一節(jié) 膽堿受體激動藥,M、N膽堿受體激動藥 乙酰膽堿 氨甲酰膽堿M膽堿受體激動藥 毛果云香堿N膽堿受體激動藥 煙堿,一、 M、N膽堿受體激動藥,乙酰膽堿(acetylcholine, Ach) 膽堿能神經(jīng)遞質,化學性質不穩(wěn)定,遇水易分解,在體內可被AchE迅速水解。,5,6,其他M、N膽堿受體激
3、動劑,氨甲酰膽堿(卡巴膽堿)-青光眼,7,二、 M膽堿受體激動藥——毛果蕓香堿,[ 藥理作用] 選擇性激動M受體,對眼、腺體作用最明顯。 1) 縮瞳: 瞳孔括約肌收縮 2) 降低眼內壓:前房角間隙擴大 3)調節(jié)痙攣: 懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,只適合看近物,看近物清楚,看遠物模糊,,眼,房水產(chǎn)生及回流,2.腺體:分泌增加,以汗腺、唾液腺
4、作用最明顯〔臨床應用〕阿托品中毒的搶救1.青光眼 閉角型效果好,開角型也可用 2.虹膜炎 與擴瞳藥交替應用,三、N受體激動藥——煙堿,興奮神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的N受體,產(chǎn)生廣泛、復雜的效應。無臨床價值。,第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥,膽堿酯酶(cholinesterase) 部 位 特 點乙酰膽堿酯酶
5、 神經(jīng)末梢、終板 特異性高、作用強 假性膽堿酯酶 膠質細胞、肝腎 特異性低 血漿等,,,,Ach 膽堿 + 乙酸整個過程80微秒1分子AchE 每分鐘水解3×105個Ach,,AchE,一、易逆性抗膽堿酯酶藥,與AchE 結合,且較牢固,水解較慢,抑制AchE ,使膽堿神經(jīng)
6、末梢釋放的Ach堆積,表現(xiàn)擬膽堿作用 根據(jù)對膽堿酯酶抑制的程度可分: 易逆性抗膽堿酯酶藥:新斯的明 難逆性抗膽堿酯酶藥:有機磷酸酯類,新斯的明(neostigmine),1. 藥理作用: 對骨骼肌興奮作用最強 抑制AchE Ach破壞 促進運動神經(jīng)釋放Ach 直接興奮骨骼肌運動終板
7、上N2-R 骨骼肌>胃腸道、膀胱平滑肌>心血管、腺體、眼、支氣管平滑肌,,,,2. 臨床應用(1)重癥肌無力 首選(2)術后腹脹氣、尿潴留(3)陣發(fā)性室上性心動過速(4)對抗非除極化型肌松藥 筒箭毒堿中毒3. 不良反應 較少 可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、肌震顫。 膽堿能危象,20,常用抗膽堿酯酶藥作用比較,21,原因: 抑制膽堿酯酶 直接激
8、動N2受體, 促進運動神經(jīng)末梢 釋放Ach,二、難逆性抗膽堿酯酶藥 ----有機磷酸酯類,有機磷酸酯類與易逆性抗膽堿酯酶藥相似,只是與AchE 結合更牢固,結果使AchE 失去水解Ach的能力,導致Ach大量堆積,引起一系列中毒癥狀,一 中毒途徑,1.口服 誤服 自殺 非職業(yè)性 食物中毒2.皮膚、黏膜 常見于噴灑農藥
9、者(逆風向、穿短衣褲)3.呼吸道 應注意做好宣教作用,加強防護措施。,,,,二 毒理作用吧:持久抑制膽堿酯酶,有機磷酸酯類分子中磷原子與膽堿酯酶絲氨酸的羥基以共價鍵牢固結合,生成難以水解的磷?;憠A酯酶。磷酰化AchE 隨時間的推移,可生成更穩(wěn)定的單烷氧基磷?;疉chE, 即“老化”。,三 急性中毒癥狀,(-)AchE,,Ach,,,,(+) MR,(+) NR,M樣癥狀— 輕度N樣癥狀
10、 中度CNS癥狀 重度,,,(1)M樣癥狀 眼:瞳孔縮小 腺體:流涎、大汗淋漓,嚴重口吐白沫。 平滑?。汉粑蜡d攣 呼吸困難 胃腸道(+) 腹痛、腹瀉。 膀胱逼尿肌(+) 尿失禁 心血管:(-)心(-)血管 BP下降,,,(2)N樣癥狀 N2受體興奮表
11、現(xiàn) 肌肉震顫,(3)中樞癥狀 有機磷酸酯類可使腦內的Ach含量增高而影響中樞神經(jīng),表現(xiàn)先興奮(煩躁不安、譫語、抽搐)后抑制(昏迷、呼吸循環(huán)衰竭),第三節(jié) 膽堿酯酶復活藥,一類能使已被有機磷酸酯類抑制的AchE 恢復活性的藥物。常用的碘解磷定和氯解磷定。,碘解磷定(PAM),1.解毒機制(1)PAM +磷?;疉chE AchE + 磷?;疨AM(2)PAM +有機磷酸酯類 磷?;疨AM,,
12、,氯解磷定:副作用小,臨床常用。,2.臨床應用——有機磷中毒的解救 對樂果無效,且易引起苯中毒 不能對抗體內堆積的Ach, 故須與阿托品合用,二者有協(xié)同效應。,第四節(jié) 有機磷酸酯類中毒的解救,急性中毒的搶救(1)搶救原則迅速清除毒物,防止繼續(xù)吸收積極使用解毒藥對癥支持治療(2)搶救的一般措施中應注意的問題? 經(jīng)皮膚吸收者,用溫水(微溫、忌熱)或肥皂水清洗皮膚;,經(jīng)口
13、中毒:洗胃,導瀉。敵百蟲中毒不宜用碳酸氫鈉溶液洗胃,因其在堿性溶液中能變成毒性更強的敵敵畏對硫磷中毒不宜用高錳酸鉀溶液洗胃,因其能氧化后毒性更強。,特殊解毒藥對癥治療---MR阻斷藥 須及早足量反復注射阿托品,對抗M癥狀,消除呼吸道阻塞癥狀,消除部分中樞癥狀。對N樣癥狀無效。 對因治療---膽堿酯酶復活藥,阿托品化指征①瞳孔開始散大;②口干、皮干、顏面潮紅、心率加快、四肢轉暖;③腺體分泌減少、肺部
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