非甾體抗炎藥的作用機制

1、第一節(jié) 非甾體抗炎藥的作用機制,一、花生四烯酸的代謝花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)5,8,11,14-二十碳四烯酸 環(huán)氧合酶(Cycloxygenase,COX)途徑代謝 脂氧合酶(Lipoxygenase)途徑代謝,20，非甾體抗炎藥,環(huán)氧合酶有兩種不同的形式,COX-1 生理條件下保持相對恒定的濃度,調節(jié)正常組織細胞的生理活動 COX-2能被誘導而高度表達,產生紅腫、水腫、疼痛和發(fā)熱,抗炎

2、藥的作用靶點,,第二節(jié) 傳統(tǒng)的非甾體抗炎藥,水楊酸類吡唑酮類芳基烷酸類鄰氨基苯甲酸類1,2-苯并噻嗪類,一、水楊酸類,水楊酸 Salicylic acid,乙酰水楊酸(阿司匹林)Aspirin,二氟尼柳Diflunisal,二、吡唑酮類,分為5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮 (一)5-吡唑酮類,,通式：,先導化合物：安替比林(Antipyrine),代表藥物：,,,安乃近Analgin,異丙基安替比林Isoprop

3、ylantipyrine,(二)3,5-吡唑烷二酮類,琥布宗Suxibuzone,非普拉宗Feprazone,阿扎丙宗Azapropazone,三、芳基烷酸類(一)芳基乙酸類,吲哚美辛Indomethacin,舒林酸Sulindac,雙氯芬酸鈉Diclofenac sodium,依托度酸Etodolac,萘丁美酮Nabumetone,芬布芬Fenbufen,(二)芳基丙酸類,,芳基丙酸類抗炎藥的結構,代表藥物,,萘普

4、生Naproxen,氟比洛芬Flurbiprofen,布洛芬Ibuprofen,萘普生的合成,,四、鄰氨基苯甲酸類(滅酸類),,五、1,2-苯并噻嗪類(昔康類，Oxicams),,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,美洛昔康的合成,,第三節(jié) 選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑,二苯基取代環(huán)類甲磺酰苯胺類二叔丁基取代苯酚類,二芳基取代環(huán)類,SC-57666,L-776967,DuP-697,塞利昔布Celecoxib,羅非昔