普羅帕酮

1、普羅帕酮普羅帕酮，為廣譜高效膜抑制性抗心律失常藥。具有膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性β受體阻滯作用。能降低心肌興奮性，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期，延長(zhǎng)傳導(dǎo)。臨床可用于預(yù)防和治療室性和室上性異位搏動(dòng)，室性或室上性心動(dòng)過(guò)速，預(yù)激綜合征，電復(fù)律后室顫發(fā)作等。具有起效快、作用持久之特點(diǎn)。普羅帕酮基本資料【藥品名】普羅帕酮【英文名】Propafenone【別名】丙胺苯丙酮，心律平，F(xiàn)enopratne，RYTMONM，BAXARY了MON。【制劑】片劑：每

2、片50mg；100mg；150mg。注射液：每支17.5mg(5ml)；35mg(10ml)。性狀常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味苦。熔點(diǎn)171～174℃。在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶。在水中極微溶解。藥理及應(yīng)用(1)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用它是一類新型結(jié)構(gòu)的抗心律失常藥。它屬于第一類(即直接作用于細(xì)胞膜的)抗心律失常藥。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出，0.5～1μgml時(shí)可降低收縮期的去極化作用，因而延長(zhǎng)傳起的心律失常有較好的療效。體內(nèi)

3、過(guò)程口服吸收良好，主要分布于肝組織，其濃度比心臟及肝臟組織內(nèi)高10倍。單項(xiàng)服藥血漿半衰期3～4小時(shí)，多次服藥為6～7小時(shí)，口服后0.5～1小時(shí)起效，2～3小時(shí)達(dá)最大作用，可維持8小時(shí)以上。主要經(jīng)肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物為5羥基丙胺基苯丙酮具有藥理活性，約10%以原藥經(jīng)腎排出，90%以上以氧化代謝物經(jīng)腸道及腎臟清除。用法口服：1次～200mg，1日～4次。治療量，1日～900mg，分～6次服用。維持量，1日～600mg，分～4次服用。由于其局

4、部麻醉作用，宜在飯后與飲料或食物同時(shí)吞服，不得嚼碎。必要時(shí)可在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下緩慢靜注或靜滴，1次mg，每8小時(shí)1次。1日總量不超過(guò)350mg。注意(1)不良反應(yīng)較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、閃耀；其后可出現(xiàn)胃腸道障礙，如惡心、嘔吐、便秘等。老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報(bào)道，停藥后2～4周各酶的活性均恢復(fù)正常