微波條件下NH-,4-Cl催化合成3,4-二氫嘧啶-2-酮的研究.pdf

1、從1986年至今,微波促進(jìn)有機(jī)反應(yīng)的研究已發(fā)展成為一門引人注目的全新領(lǐng)域-MORE化學(xué)(Microwave-Induced Organic Reaction Enhancement Chemistry).1893年Biginelli首次報道了乙酰乙酸乙酯、芳香醛和脲在濃鹽酸催化下于乙醇中加熱回流18h得到了3,4-二氫嘧啶-2-酮衍生物,這一合成法稱為Biginelli反應(yīng).近十年來,研究發(fā)現(xiàn)3,4-二氫嘧啶-2-酮化合物具有與1,4-

2、二氫吡啶衍生物相似的藥理活性,如鈣拮抗劑、降壓劑、α<,13>-拮抗物等.因此,Biginelli反應(yīng)的研究引起了人們的極大重視,3,4-二氫嘧啶-2-酮衍生物的合成法及反應(yīng)研究正逐漸成為生物活性有機(jī)雜環(huán)化合物研究的熱點之一.以往進(jìn)行的Biginelli反應(yīng)都不同程度地存在一些缺點,如較長的反應(yīng)時間、較高的反應(yīng)溫度、強(qiáng)酸性的反應(yīng)環(huán)境和較大的催化劑用量,以及有些催化劑的不易得到等,使Biginelli反應(yīng)的應(yīng)用受到了一定的限制.在以往的文

3、獻(xiàn)報道中,并未有人在微波輻射下的Biginelli反應(yīng)中使用NH<,4>Cl作為催化劑.本文發(fā)現(xiàn),NH<,4>Cl作為一種溫和且易于獲得的催化劑,可以高效地催化Biginelli反應(yīng),同時對環(huán)境友好.本文將微波方法用于傳統(tǒng)的Biginelli反應(yīng),使用氯化銨作為催化劑,在微波作用下合成3,4-二氫嘧啶-2-酮衍生物衍生物.反應(yīng)在適當(dāng)?shù)墓β氏缕椒€(wěn)、快速地完成.結(jié)果表明:反應(yīng)時間極大縮短,反應(yīng)產(chǎn)率均有提高.該法可拓展用于合成一系列具有生理活