過氧叔丁醇介導(dǎo)的氧化環(huán)合構(gòu)建苯并惡嗪酮骨架的新方法.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、4H-3,1-苯并惡嗪-4-酮類化合物是一類重要的骨架，存在于許多具有生理和醫(yī)學(xué)生物活性的天然產(chǎn)物中。在過去的十年中，通過碳氫鍵活化在醛基碳和氧原子之間構(gòu)筑 C(sp2)-O鍵已經(jīng)受到有機化學(xué)家和藥物化學(xué)家的廣泛關(guān)注。本文的策略以過氧叔丁醇（TBHP）為氧化劑，CoCl2為催化劑，提供了一種通過鈷催化的合成一系列有用的苯并惡嗪酮類衍生物的新方法。該方法具有起始原料簡單易得，反應(yīng)條件溫和以及底物適用范圍廣等特點。
　　課題以2-氨基

2、苯甲醛及其衍生物為原料，先和一系列取代的苯甲酸衍生物縮合制備N-(2-甲酰基苯基)酰胺類底物。然后通過一系列條件篩選，最終確定以TBHP為氧化劑，CoCl2為催化劑，在乙腈回流條件下制備了4H-3,1-苯并惡嗪-4-酮產(chǎn)物。
　　為了驗證TBHP介導(dǎo)的C(sp2)-O鍵構(gòu)建反應(yīng)的底物適用性，我們還制備了一系列其它酰胺類底物。其中18個酰胺類底物在最優(yōu)條件下，都轉(zhuǎn)化成了具有潛在藥理活性的苯并惡嗪酮類衍生物。所有的底物和產(chǎn)物都進行了核

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