苯并惡唑的胺化反應(yīng)研究.pdf

1、2-氨基苯并惡唑衍生物具有較高的生物活性，因此在許多適應(yīng)癥中都有廣泛的應(yīng)用。在現(xiàn)代有機(jī)合成領(lǐng)域，sp2胺化反應(yīng)因其良好的官能團(tuán)耐受性、成本低廉的優(yōu)點(diǎn)而具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。因此，研究新穎的催化劑和催化體系用于苯并惡唑與胺類(lèi)化合物胺化反應(yīng)合成2-氨基苯并惡唑衍生物具有重要意義。本文主要研究了分別以氯化銅和碘作為催化劑，催化苯并惡唑與胺類(lèi)化合物的胺化反應(yīng)。包括以下兩個(gè)部分:
　　 1、采用氯化銅為催化劑，在較溫和條件下催化苯并惡唑與胺

2、類(lèi)底物的胺化反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:在空氣氛圍下，在乙腈中，于70℃條件下反應(yīng)12h，對(duì)一系列仲胺底物都獲得良好的反應(yīng)收率。為2-氨基苯并惡唑衍生物的合成提供了一種新的合成方法。
　　 2、在I2-DMAP/EtOH催化體系中，苯并惡唑與胺類(lèi)底物胺化反應(yīng)同樣可以順利進(jìn)行。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:在乙醇中，于80℃條件下反應(yīng)4h，對(duì)一系列仲胺底物都獲得良好的反應(yīng)收率，對(duì)一系列伯胺底物也可以獲得中等的反應(yīng)收率。為2-氨基苯并惡唑衍生物的合成提供了