“蜂房丸”提取工藝優(yōu)化及藥效學研究.pdf

1、目的：對“蜂房丸”新工藝提取物進行質(zhì)量控制，對“蜂房丸”原藥和新提取物進行抗乳腺增生藥效學比較，為評價原藥和新提取物的工藝合理性及治療乳腺增生病的臨床療效提供科學依據(jù)。
　　方法：以總氮量為指標，采用正交試驗法優(yōu)化水楊酸-次氯酸鈉法測定蜂房、“蜂房丸”原藥及新提取物總氮含量方法；以總生物堿、總黃酮為指標，采用正交試驗法優(yōu)化乙醇回流提取“蜂房丸”部分藥材方法，測定原藥及新提取物中總生物堿、總黃酮含量；以氨基酸權重和、蜂房酸提物過篩率

2、為指標，采用正交試驗法優(yōu)化酸醇提取蜂房藥材方法；采用苯甲酸雌二醇聯(lián)合黃體酮法建立乳腺增生模型；采用直接接觸法，對大鼠乳房進行彩超觀察；采用蘇木精-伊紅染色法（HE染色法）進行病理學觀察。
　　結果：蜂房總氮含量測定經(jīng)正交試驗優(yōu)化后的最佳條件為：磷酸緩沖鈉溶液4.0ml，水楊酸鈉溶液7.0ml，次氯酸鈉溶液1.5ml；“蜂房丸”部分藥材的醇提工藝經(jīng)正交試驗優(yōu)化后的最佳工藝條件為：10倍量80％乙醇，熱回流提取3次，每次4小時。原藥和

3、新提取物中各有效部位平均含量分別為總氮：13.45mg·g-1和10.78mg·g-1；總生物堿：5.94mg·g-1和5.54mg·g-1；總黃酮：64.96mg·g-1和53.39mg·g-1,。藥效學結果顯示：①肉眼觀察：模型組大鼠乳頭明顯突出、充血，顏色暗紅，觸之較硬。②彩超觀察：與空白對照組比較，模型組中乳腺增生腫塊大小評分明顯增加，差異具有顯著性意義（P＜0.01）；與模型組比較，原藥組、新提取物高劑量組、陽性組均可降低乳腺

4、增生彩超評分，差異具有統(tǒng)計學意義（P＜0.05），而低劑量、中劑量組無統(tǒng)計學意義（P＞0.05）。③HE染色病理切片觀察：與空白組比較，模型組乳腺組織增生小葉增多，腺泡、導管擴張，腔內(nèi)分泌物明顯增多，評分結果顯示，差異有顯著性意義（P＜0.01）；與模型組比較，新提取物高劑量組、中劑量組、原藥組及陽性組療效明顯，具有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）；與原藥組比較，新提取物高、中、低劑量組不具有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。④臟器指數(shù)：與空白組比

5、較，模型組子宮指數(shù)明顯增加，差異具有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）；與模型組比較，治療組子宮指數(shù)明顯降低，差異具有統(tǒng)計學意義(P＜0.05)，其他各組卵巢、胸腺，脾臟器指數(shù)差異均無統(tǒng)計學意義（P＞0.05）。
　　結論：總氮、總生物堿、總黃酮含量測定方法適用于“蜂房丸”原藥和新提取物的含量測定。原藥與新提取物之間無藥效學差異（P＞0.05）。理論上新提取物藥效學等于或優(yōu)于原藥可滿足新劑型的改進，但由于該提取物制粉量大，使膠囊劑制備不能