中藥復(fù)方祛痘乳膏的制備及離體經(jīng)皮實(shí)驗(yàn)研究.pdf

1、痤瘡(acne)是一種發(fā)生于毛囊皮脂腺的慢性皮膚疾病。目前，西醫(yī)治療痤瘡常應(yīng)用抗雄激素藥物、抗生素、維A酸、過(guò)氧化苯甲酰等，但易引發(fā)多種不良反應(yīng)，并且耐藥易復(fù)發(fā);中醫(yī)中藥治療痤瘡療效好、毒副作用小，但多為洗劑，使用不便?，F(xiàn)臨床上急需一種療效好、副作用小且使用方便的中藥外用制劑用于治療痤瘡。本研究依據(jù)調(diào)研中醫(yī)臨床治療痤瘡用藥經(jīng)驗(yàn)，以穿心蓮、黃柏、馬齒莧、茶樹(shù)葉、玉蘭葉等組方，制備了祛痘乳膏，并進(jìn)行相關(guān)質(zhì)量和體外釋藥研究，為其臨床應(yīng)用提供基

2、礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
　　本方以穿心蓮、黃柏為君藥，含有的穿心蓮內(nèi)酯可深入毛囊深處，消除皮膚油脂和污垢，殺滅痤瘡丙酸桿菌和其他痤瘡相關(guān)菌群，黃柏中的小檗堿呈陽(yáng)離子態(tài)可較長(zhǎng)時(shí)間保留在皮膚層，增強(qiáng)殺菌效力;茶樹(shù)葉和木蘭葉為臣藥，所含有效成分主要在揮發(fā)油中，可促進(jìn)君藥成分透過(guò)角質(zhì)層，本身也可溶解角質(zhì)層，增強(qiáng)滲透殺菌消炎的作用，控制局部感染;合以馬齒莧，含有黃酮、多糖等功效成分，清熱解毒、抗氧化，免疫調(diào)節(jié)，均衡毛囊內(nèi)的生態(tài)平衡，有消熱解毒，抗炎消

3、炎之功效，適用于痤瘡的治療。本實(shí)驗(yàn)主要研究?jī)?nèi)容和結(jié)果如下:
　　1.提取有效部位
　　穿心蓮藥材的提取:處方量穿心蓮藥材粉碎后加10倍量的75％乙醇85℃1h回流提取兩次，合并提取液過(guò)濾，濾液回收乙醇，得含水量25％的流浸膏。
　　將處方量的黃柏、馬齒莧、茶樹(shù)葉、玉蘭葉混合粉碎后加10倍量的水，1h提取2次合并提取液過(guò)濾，濾液70℃減壓濃縮，得含水量35％的流浸膏。
　　2.制劑制備
　　根據(jù)制備O/W型Q

4、D乳膏的需要，選擇并比較了4種O/W乳膏基質(zhì)的外觀性狀、pH值、離心和耐熱耐寒穩(wěn)定性等情況，最終確定祛痘乳膏基質(zhì)種類(lèi)及用量。通過(guò)預(yù)實(shí)驗(yàn)確定QD處方:硬脂酸1％、白凡士林10％、十六醇8％、單硬脂酸甘油酯4％、十二烷基硫酸鈉2％、甘油13％、穿心蓮流浸膏2％，穿心蓮以外藥材流浸膏7％，提取液53％。制備中將油水兩相分別置于80℃水浴下均勻液化，趁熱在攪拌的情況下將油相加入水相后，以3000r/min均質(zhì)2min，得棕黃色細(xì)膩乳膏。

5、　　3.乳膏質(zhì)量研究
　　從外觀性狀、粒徑大小、pH值、薄層色譜定性鑒別、高效液相色譜含量測(cè)定等對(duì)QD膏進(jìn)行了質(zhì)量研究。所制乳膏膏體稠度適中，細(xì)膩，易涂展，經(jīng)染色實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證了該乳膏為O/W型乳膏。經(jīng)激光粒度測(cè)定儀測(cè)定分散相平均粒徑為120.3nm，經(jīng)精密酸度計(jì)測(cè)定乳膏平均pH值為6.52。采用薄層色譜法定性鑒別所制乳膏，QD膏與穿心蓮內(nèi)酯、脫水穿心蓮內(nèi)酯標(biāo)準(zhǔn)品在相同位置顯現(xiàn)相同顏色的熒光斑點(diǎn)。采用高效液相法測(cè)定QD膏中穿心蓮內(nèi)酯含量

6、為0.123％，脫水穿心蓮內(nèi)酯含量為0.057％。
　　4.經(jīng)皮釋藥研究
　　通過(guò)體外經(jīng)皮釋藥實(shí)驗(yàn)，研究了穿心蓮內(nèi)酯在皮膚各層中的分布情況。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，經(jīng)單次給藥后，接受液中穿心蓮內(nèi)酯的含量隨時(shí)間成線性增加，經(jīng)計(jì)算所得，單位面積累積透過(guò)量的線性擬合方程為Qn=3.722t-3.522(R2=0.997)，藥物滲透速率(Js)為3.722μg/h/cm2，滯后時(shí)間(Tlag)為0.95h，滲透率較小，符合祛痘的用藥要求，藥物