布洛芬乳膏的制備及其體外釋放度研究.pdf

1、目的：布洛芬[Ibuprofen]是一種常見的非甾體類抗炎藥(NSAID)，主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。其口服制劑易引起消化道不良反應(yīng)。為了減少這種不良反應(yīng)，我們制備了布洛芬乳膏，考察多種促滲劑對(duì)乳膏的不同促滲作用，考察布洛芬乳膏對(duì)離體鼠皮透皮能力與通過半透膜的擴(kuò)散程度的比較來說明鼠皮與半透膜的相關(guān)性. 方法：采用轉(zhuǎn)型法制備布洛芬乳膏，用改進(jìn)的Franz擴(kuò)散池研究其透皮吸收，分別考察月桂氮卓酮、丙二醇、環(huán)糊精、環(huán)糊精+丙

2、二醇、氮酮+丙二醇幾種促滲劑對(duì)乳膏的促滲作用，評(píng)價(jià)其釋藥性，求出累積釋藥量。分別采用半透膜擴(kuò)散法和離體皮膚擴(kuò)散法評(píng)價(jià)多聚物與鼠皮之間相關(guān)性。 布洛芬乳膏透過率的測(cè)定方法采用紫外分光光度法，選擇最佳測(cè)定波長(zhǎng)為265nm，在此處有最大吸收且空白乳膏基質(zhì)幾乎無吸收，不形成干擾。制備標(biāo)準(zhǔn)曲線為C=-4.7855+612.18A,r=0.9999，線形范圍為14.82～370.5μg/ml。 結(jié)果：布洛芬乳膏透過離體鼠皮擴(kuò)散和半透

3、膜擴(kuò)散均屬零級(jí)釋放過程.月桂氮卓酮，丙二醇，環(huán)糊精為透皮吸收促進(jìn)劑，表明后兩者對(duì)乳膏的吸收有促進(jìn)作用，月桂氮卓酮對(duì)吸收有拮抗作用.月桂氮卓酮與丙二醇合用同樣對(duì)吸收有抑制作用。半透膜擴(kuò)散法和離體皮膚擴(kuò)散法兩種方法求得的累積釋藥量間呈良好的線性相關(guān)。 結(jié)論：經(jīng)過重復(fù)實(shí)驗(yàn)及質(zhì)量評(píng)價(jià)，結(jié)果表明：本實(shí)驗(yàn)所確定的處方能滿足乳膏的要求，工藝穩(wěn)定性和重現(xiàn)性良好，這種制備方法形成的乳膏不容易破乳，而且會(huì)更加細(xì)膩均勻。 布洛芬乳膏透過離體鼠

4、皮擴(kuò)散和半透膜擴(kuò)散均屬零級(jí)釋放過程。月桂氮卓酮，丙二醇，環(huán)糊精為透皮吸收促進(jìn)劑，表明后兩者對(duì)乳膏的吸收有促進(jìn)作用，月桂氮卓酮對(duì)吸收有拮抗作用。月桂氮卓酮與丙二醇合用同樣對(duì)吸收有抑制作用。本試驗(yàn)把布洛芬乳膏從鼠皮透過情況與半透膜的透過情況分別從縱相與橫向比較，均有很強(qiáng)的可比性，半透膜擴(kuò)散法和離體皮膚擴(kuò)散法兩種方法求得的累積釋藥量間呈良好的線性相關(guān)。此結(jié)果表明半透膜和離體皮膚對(duì)布洛芬乳膏的滲透趨勢(shì)有很強(qiáng)的相關(guān)性。因此有望用玻璃紙代替鼠皮做有