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文檔簡介
1、海洋微生物的特殊生存環(huán)境和獨特的代謝途徑使其代謝產(chǎn)物多具有各種活性,是藥用先導化合物的重要來源。本文研究了四株海洋紅樹內(nèi)生真菌Penicillium sp. V11、Phomasp.L28的單培養(yǎng)及Phomopsissp. K38和Alternariasp.E33共培養(yǎng)的代謝產(chǎn)物的分離純化,運用現(xiàn)代波譜學技術(shù)對所得到的化合物進行了結(jié)構(gòu)鑒定,并對其中的一些化合物進行了抗菌、細胞毒、植物毒等方面的活性測試。主要研究結(jié)果如下:
1.
2、從四種真菌的代謝產(chǎn)物中分離并鑒定出28個化合物,分別為Penochalasin J(1)、Penochalasin I(2)、鄰乙酰氨基苯酚(3)、chaetoglobosinG(4)、chaetoglobosin F(5)、chaetoglobosin C(6)、chaetoglobosin J(7)、chaetoglobosin A(8)、chaetoglobosin E(9)、chaetoglobosin D(10)、armoch
3、aetoglobin I(11)、cytoglobosins C(12)、7-(γ,γ)-dimethylallyloxymacrosporin(13)、異丁醚(14)、N,N′-二環(huán)己基脲(15)、鄰苯二甲酸二丁酯(16)、macrosporin(17)、7-methoxymacrosporin(18)、對羥基苯甲酸(19)、過氧化麥角甾醇(20)、9,11-去氫過氧化麥角甾醇(21)、L-阿拉伯糖醇(22)、1,3-茚滿二酮(23)
4、、tetrahydroaltersolanolB(24)、altersolanol L(25)、ampelanol(26)、cyclo(D-Pro-L-Tyr-L-Pro-L-Tyr)(27)、cyclo(Gly-L-Phe-L-Pro-L-Tyr)(28)。其中化合物1、2、13、27、28是未見報道的新化合物,2具有全新的6/5/6/5/6/13六環(huán)橋合骨架,是球毛殼素類生物堿中首個具有該結(jié)構(gòu)的化合物,有重要的理論創(chuàng)新意義?;衔?
5、3、17、18、24、25、26是首次從Phoma sp.這一菌屬的代謝產(chǎn)物中分離得到。
2.使用濾紙片法和二倍稀釋法對部分化合物進行了抗菌測試,供試病原菌有小麥赤霉菌、香蕉炭疽菌、柑橘青霉菌、番茄枯萎菌、水稻紋枯菌、荔枝炭疽菌。結(jié)果表明,除了2、13、18、24、25之外,所測試的其他化合物至少對兩種以上的植物病原菌有較好的抑菌效果。二倍稀釋法中,1、8、11、17對某種植物病原菌的MIC值甚至和陽性對照多菌靈相當,體現(xiàn)出良
6、好的抑菌效果,有成為農(nóng)用抗生素的應用潛力。
3.使用 MTT法測試了1、2、4-6、8、9、11、12等化合物對乳腺癌細胞系MDA-MB-435、人胃癌細胞系SGC-7901和人肺腺癌上皮細胞系A549的體外細胞毒活性。除了化合物9、11,剩下化合物對三種細胞系表現(xiàn)出一定的細胞毒活性;2、8、12等化合物對其中的兩種有強烈抑制活性,其IC50<10μM,這幾個化合物可以作為抗腫瘤先導化合物進行深入研究,有成為抗腫瘤藥物的潛力。
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