石墨烯基結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)的構(gòu)建及表征.pdf

1、近年來炎癥性腸道疾病(inflammatory bowel disease,IBD)在我國的發(fā)病率持續(xù)上升，但至今尚未弄清其發(fā)病機(jī)理，只能通過長期服用毒副反應(yīng)很大的藥物來控制病情，故嚴(yán)重?fù)p害了人民群眾的身心健康。由于石墨烯(rGO)具有低毒、高比表面積、良好的生物相容性和易于修飾的特點(diǎn)，本學(xué)位論文通過在其表面負(fù)載柳氮磺胺吡啶(salazosulfapyridine,SASP)構(gòu)建了rGO-F127(Pluronic F127)-SASP

2、和GPAs(石墨烯-聚乙二醇-氣凝膠)-SASP兩類結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)，并對其結(jié)構(gòu)性能進(jìn)行了研究，期望研究結(jié)果為石墨烯及其復(fù)合物作為靶向載體實(shí)現(xiàn)SASP的結(jié)腸緩釋提供科學(xué)依據(jù)。其主要研究內(nèi)容如下：
　　1、依次通過水溶性聚合物Pluronic-F127修飾使氧化石墨烯(GO)水性化、水合肼還原、負(fù)載SASP，得到rGO-F127-SASP結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)，同時(shí)表征其結(jié)構(gòu)和研究其載藥性能。研究結(jié)果表明：最佳起始藥物濃度為2mg/mL，

3、載體的載藥量為0.348+/-0.030mg/mg,負(fù)載率為17.4+/-1.5％；該給藥系統(tǒng)具有pH敏感性，且能夠持續(xù)平穩(wěn)緩釋，在大腸模擬液中24h內(nèi)藥物的累積釋放率72.4%，最大釋放量達(dá)到91.6%。
　　2、先依次通過制備GO懸浮液、添加增強(qiáng)劑聚乙二醇(PEG)和還原劑維生素C(VC)制成GO溶膠、升溫靜置凝膠化、冷凍干燥得到GPAs，然后負(fù)載SASP，獲得了GPAs-SASP結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)，并表征其結(jié)構(gòu)和研究其載藥性能