α-氨基膦酸酯催化Michael加成的研究及肌肽的合成.pdf

1、有機(jī)小分子催化以其反應(yīng)條件溫和、不含金屬、低毒、原子經(jīng)濟(jì)、類似酶催化等特點(diǎn)，成為近年來備受關(guān)注且發(fā)展迅速的一種不對稱合成方法。隨著不對稱催化研究的不斷深入，許多研究者發(fā)現(xiàn)脯氨酸及其衍生物在多種不對稱催化中顯示了非常好的催化效果。α-氨基膦酸是重要含磷結(jié)構(gòu)化合物，具有許多重要的生理作用，如抗腫瘤活性、植物生長調(diào)節(jié)劑、除草、殺菌和抑制酶活性。而環(huán)化的α-氨基膦酸其化學(xué)結(jié)構(gòu)與脯氨酸結(jié)構(gòu)類似，也可能含有類似的功能。環(huán)化α-氨基膦酸酯合成比較簡單

2、共三步，原料便宜易得，總產(chǎn)率51％。 本文將其運(yùn)用到不對稱的Michael加成中取得了良好的效果，反應(yīng)均能順利完成，ec最高達(dá)96％，dr最高超過99:1。考慮到有機(jī)不對稱催化的重要性，相信本論文所描述的方法可以推廣到其它類型的不對稱催化中。肽是重要的生命物質(zhì)基礎(chǔ)之一，其作用涉及生命過程的各個環(huán)節(jié)。在許多情況下，肽發(fā)揮著不可替代的作用，在酶的活性調(diào)節(jié)，蛋白質(zhì)生物合成等重要生理過程中起著關(guān)鍵的作用。肌肽是一種具有重要生理活性的二肽