2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、光學(xué)活性的α-氨基膦酸及其酯作為具有生物活性的天然α-氨基酸的相似物,已被發(fā)現(xiàn)具有抗生素、抗病毒、抗HIV等生物活性,吸引了藥物化學(xué)界的廣泛關(guān)注。本論文首先綜述了α-氨基膦酸酯的不對(duì)稱合成研究進(jìn)展,然后主要研究了手性螺環(huán)磷酸催化亞胺和亞磷酸酯的不對(duì)稱磷?;磻?yīng),高效、高對(duì)映選擇性地合成了一批光學(xué)活性的α-氨基膦酸酯,最后研究了分子碘催化多組分反應(yīng)高效合成四氫吡啶衍生物。研究?jī)?nèi)容如下:
   1.總結(jié)化學(xué)計(jì)量的不對(duì)稱合成、過(guò)渡金屬

2、-手性配體和手性有機(jī)小分子不對(duì)稱催化三種合成途徑,綜述了α-氨基膦酸酯的不對(duì)稱合成研究進(jìn)展。
   2.利用N-芐基辛克尼丁氯化物對(duì)螺環(huán)二酚消旋體進(jìn)行了包結(jié)拆分。以光學(xué)純的螺環(huán)二酚為原料,經(jīng)酚羥基的MOM保護(hù)、鄰位碘代以及脫MOM保護(hù)合成出6,6'-二碘代物,然后在Pd/C的催化下與相應(yīng)的芳基硼酸發(fā)生Suzuki偶聯(lián),以優(yōu)秀的產(chǎn)率得到6,6'-位芳基衍生化產(chǎn)物,最后通過(guò)磷酸化制備出5個(gè)手性螺環(huán)磷酸衍生物。
   3.通過(guò)

3、手性螺環(huán)磷酸催化亞胺與亞磷酸酯的不對(duì)稱加成反應(yīng)合成α-氨基膦酸酯的研究,發(fā)現(xiàn)以10%的手性螺環(huán)磷酸為催化劑、二甲苯作溶劑、室溫的最優(yōu)條件下,肉桂醛衍生的亞胺能夠取得最好的對(duì)映選擇性;可以最高96%的收率和最高98%的ee值得到了一系列光學(xué)活性的α-氨基膦酸酯,并確定了產(chǎn)物的絕對(duì)構(gòu)型,提出了手性螺環(huán)磷酸催化該反應(yīng)的可能機(jī)理,豐富了手性磷酸化學(xué)。
   4.用分子碘催化苯甲醛、苯胺、與β-酮酯的一鍋法多組分反應(yīng),制備出6個(gè)高度官能團(tuán)

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