環(huán)維黃楊星D脂質(zhì)體的制備與質(zhì)量研究.pdf

1、目的:以環(huán)維黃楊星D(CVB-D)為主要成分的黃楊寧片在臨床上主要用于治療心血管類(lèi)疾病，但由于其水溶性差，生物利用率低，導(dǎo)致臨床上需要多次給藥來(lái)穩(wěn)定血藥濃度。本研究旨在利用脂質(zhì)體劑型，摸索并建立CVB-D脂質(zhì)體處方和工藝，以增強(qiáng)其生物利用度。
　　方法:分別使用高效液相法及酸性染料比色法建立CVB-D的含量分析方法。優(yōu)選CVB-D脂質(zhì)體制備及包封率測(cè)定的方法，并以包封率為指標(biāo)，單因素設(shè)計(jì)篩選CVB-D脂質(zhì)體制備的最佳溶劑、磷脂濃度

2、、磷脂和膽固醇質(zhì)量比、藥脂比、水化溫度、水化時(shí)間及超聲方式時(shí)間，得到最優(yōu)CVB-D脂質(zhì)體制備工藝。通過(guò)外觀形態(tài)學(xué)、粒徑分布、Zeta電位、滲透率及體外釋放實(shí)驗(yàn)對(duì)制備成功的CVB-D脂質(zhì)體進(jìn)行質(zhì)量檢測(cè)。
　　成果:使用酸性染料比色法建立的CVB-D含量測(cè)定方法具有良好的專(zhuān)屬性、精密度、穩(wěn)定性及回收率，符合方法學(xué)考察的要求。
　　優(yōu)化處方，按照卵磷脂∶膽固醇=7∶1，磷脂濃度為15 mg/ml，卵磷脂∶環(huán)維黃楊星D=20∶1，成

3、膜溫度55℃，水化溫度40℃，水化時(shí)間60 min，探頭超聲3 min的制備條件，可以得到85％包封率的CVB-D脂質(zhì)體。
　　制備成的CVB-D脂質(zhì)體平均粒徑為174.3±6.113 nm，zata電位為-22.2 mv。滲透率實(shí)驗(yàn)表明，且在20℃，一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)大氣壓下，貯存1個(gè)月的包封率約為77.9％。在4℃，一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)大氣壓下，貯存1個(gè)月的包封率為84.9％。體外釋放實(shí)驗(yàn)表明，CVB-D脂質(zhì)體劑型具有一定的緩釋作用。
　　結(jié)