C6-烷基及C6-氮雜環(huán)嘌呤核苷類(lèi)化合物的合成.pdf

1、取代基傳統(tǒng)的方法大多具有自身的局限性,如產(chǎn)率低,步驟繁瑣,反應(yīng)條件苛刻,催化劑成本昂貴等,鑒于此,我們?cè)O(shè)計(jì)并完成了6-氯嘌呤類(lèi)衍生物與乙酰乙酸乙酯衍核苷類(lèi)化合物以及堿基被修飾的核苷類(lèi)似物在抗腫瘤、抗病毒和抗菌藥物中占有重要的地位,目前被公認(rèn)是最具有抗病毒潛能的一類(lèi)藥物,特別是6位被各種集團(tuán)修飾的嘌呤衍生物受到人們?cè)絹?lái)越多的關(guān)注。本文首次報(bào)道合成了6位被烷烴、氮雜環(huán)以及氫原子取代修飾的嘌呤核苷類(lèi)化合物,不但豐富了核苷類(lèi)化合物的種類(lèi),而且在

2、合成方法上取得了創(chuàng)新性成果。
　　 嘌呤6位引入烷基生物在極性溶劑DMSO中和過(guò)量堿的作用下生成6-烷基嘌呤類(lèi)化合物的合成工作。
　　 嘌呤6位引入氮雜環(huán)取代基常用的方法大多是6位鹵代的嘌呤類(lèi)衍生物與氮雜環(huán)化合物直接發(fā)生化學(xué)反應(yīng),本文首次采用6氯嘌呤類(lèi)衍生物先與水合肼反應(yīng)生成6肼基嘌呤,然后再與乙酰乙酸乙酯在不同的條件下發(fā)生反應(yīng)分別生成五元氮雜環(huán)和六元氮雜環(huán)修飾的嘌呤類(lèi)化合物,為在嘌呤6位引入含氮雜環(huán)的化合物提供了一種新

3、方法,開(kāi)拓了合成方法思路。
　　 嘌呤6位引入氫原子取代基傳統(tǒng)的方法大多具有反應(yīng)條件苛刻,催化劑成本昂貴,重現(xiàn)性差,反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)等自身的局限性,本文首次采用6氯嘌呤類(lèi)衍生物先與水合肼反應(yīng)生成6肼基嘌呤,然后用硫酸銅做催化劑,在去離子水中發(fā)生反應(yīng),生成在嘌呤6位引入氫原子的嘌呤類(lèi)化合物,這種新的合成途徑避免了有毒溶劑和使用昂貴的催化劑,并且具有反應(yīng)時(shí)間短、產(chǎn)率高、反應(yīng)條件溫和、重現(xiàn)性好等特點(diǎn),豐富了在嘌呤6位引入氫原子的合成路線,實(shí)