木棉花化學(xué)成分研究及活性部位的抗糖尿病作用.pdf

1、木棉花是木棉科木棉屬植物木棉(Bombax malabaricum DC.)的干燥花，主要分布于我國南部、印度、澳大利亞北部等熱帶和亞熱帶地區(qū)。在中國，木棉花既是傳統(tǒng)中藥，也是涼茶的重要原材料，具有清熱解毒，祛風(fēng)除濕等功效，主治腹瀉、痢疾、發(fā)熱和慢性炎癥等。研究表明，木棉花提取部分具有抗氧化、抗菌消炎、保護(hù)肝臟、心臟等活性，目前國內(nèi)外對其化學(xué)成分及藥理活性的研究還不夠深入，因此本論文對木棉花進(jìn)行系統(tǒng)化學(xué)成分研究，對得到的單體化合物進(jìn)行了

2、含量和活性測定，并進(jìn)一步探究了其活性部分的抗糖尿病作用。
　　本實(shí)驗(yàn)應(yīng)用現(xiàn)代色譜技術(shù)分離純化，同時運(yùn)用現(xiàn)代波譜技術(shù)(NMR及UPLC-MS)進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定，共分離了15個單體化合物，鑒定為β-谷甾醇(β-sitosterol，1)、胡蘿卜甙(daucosterol，2)、原兒茶酸(protocatechuic acid,3)、芒果苷(mangiferin，4)、檉柳苷(tamarixin，5)、異槲皮素(isoquercetin，6

3、)、 muraxanthone(7)、蘆丁(rutin，8)、異牡荊素(isovitexin，9)、木犀草素-6-C-葡萄糖苷(luteolin-6-C-glucoside，10)、N-順式對香豆酰酪氨酸(N-(Z)-p-coumaroyltyrosine11a）、N-反式對香豆酰酪氨酸(N-(E)-p-coumaroyltyrosine11b）、槲皮素(quercetin，12)、橙黃胡椒酰胺(aurantiamide，13)和莨菪亭

4、(scopoletin，14)，其中化合物5、7、10、11a、11b和13是首次從本屬植物中分離得到。
　　在化學(xué)成分研究的基礎(chǔ)上，建立了UPLC-MS同時定量木棉花中12種化合物的含量測定方法，并對花的不同部位（全花、花瓣、花萼、花蕊）以及花的各個提取部分(甲醇提取物、甲醇相、甲醇∶水(1∶1)相和水相）中的12個化合物(3-13)進(jìn)行了含量測定。結(jié)果顯示，木棉花中主要化合物是3、4和5，并且花瓣和花萼中黃酮類化合物的種類和含

5、量遠(yuǎn)高于花蕊;對于四種粗提物，化合物主要存在于1∶1相中，并且以3、4、5和7為主。
　　對15個單體化合物和4種粗提物的抗氧化活性和抑制麥芽糖酶的活性進(jìn)行了研究。分別測定了DPPH自由基清除能力和對DNA斷裂的保護(hù)作用，結(jié)果顯示，7個酚類化合物(3-8，12)和1:1相表現(xiàn)出了很強(qiáng)的清除DPPH自由基的能力（EC50均小于20μg·mL-1），并且對過氧自由基引起的DNA損傷具有明顯的保護(hù)作用。抑制麥芽糖酶作用顯示，化合物3和1

6、2表現(xiàn)出了良好的抑制麥芽糖酶活性，IC50值分別是51.5和38.24μg·mL-1。
　　我們對木棉花主要活性部分(1:1相，劑量是200、400、600mg·kg-1)對STZ誘導(dǎo)的糖尿病大鼠的作用進(jìn)行研究，考察了血糖、血脂、氧化應(yīng)激、肝臟功能等指標(biāo)。結(jié)果顯示，木棉花1:1相低劑量組(200 mg·kg-1)在給藥3周后，能夠改善糖尿病大鼠消瘦、精神不振、多飲、多食和多尿等癥狀;顯著降低空腹血糖水平(P＜0.01)，改善糖耐量

7、及胰島素耐量異常，維持體內(nèi)葡萄糖穩(wěn)定，增加機(jī)體對外源胰島素的敏感性;改善脂代謝紊亂，LDL-C，TC，TG顯著下降(P＜0.01)，HDL-C顯著升高(P＜0.05);調(diào)節(jié)氧化應(yīng)激水平，SOD活性增強(qiáng)，MDA水平降低;并且糖尿病大鼠的肝臟的具有一定的保護(hù)作用。以上結(jié)果均可表明木棉花具有潛在的治療糖尿病的作用。
　　本研究對木棉花的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)分離，建立了藥材的質(zhì)量控制方法及其相關(guān)成分在生物樣品中的分析方法，并對其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)