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1、了哥王為瑞香科蕘花屬南嶺蕘花(Wikstromia indica (L.) C. A. Mey.)的干燥根皮,廣泛分布在我國(guó)長(zhǎng)江以南及東南亞一帶,為民間常用中草藥,具有清熱解毒、消腫止痛的功效,主治跌打損傷,散瘀止痛。臨床可用于支氣管炎,肺炎,乳腺炎等治療,為深入探討其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)及藥理活性,本論文對(duì)了哥王的化學(xué)成分及其抗炎鎮(zhèn)痛活性進(jìn)行了研究。
首先,通過(guò)乙醇提取,不同極性的溶劑萃取,結(jié)合藥效活性追蹤的方法,對(duì)乙酸乙酯和正
2、丁醇兩個(gè)有效部位進(jìn)行了化學(xué)成分的研究,通過(guò)采用硅膠、凝膠柱色譜反復(fù)柱層析,制備液相色譜的分離,共分離出23個(gè)化合物,經(jīng)用質(zhì)譜、核磁共振等現(xiàn)代波譜技術(shù)鑒定與文獻(xiàn)對(duì)照相結(jié)合的方法,最終鑒定了21個(gè)化合物;其次,采用小鼠熱板法和醋酸扭體法和二甲苯致小鼠耳廓腫脹法,對(duì)了哥王的乙醇提取物和有效部位進(jìn)行了抗炎鎮(zhèn)痛的實(shí)驗(yàn)研究。
對(duì)化學(xué)成分的研究結(jié)果顯示,鑒定的21個(gè)化合物有:香豆素類5個(gè),分別為傘形花內(nèi)酯(umbdheforne) (5
3、)、aphnogitin(6)、西瑞香素(daphnoretin)(7)、西瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷(daphnoretin-7-O-β-D-glucoside)(8)、蕘花三香豆素(wikstrosin)(9);黃酮類化合物11個(gè),分別為柚皮素(Naringin)(1)、5,6,7-三羥基-4'-甲氧基二氫黃酮 (5,6,7-Trihydroxy-4′-methoxy-dihydroflavonol) (2)、芫花素(genk
4、wanin)(10)、槲皮素(quercetin) (11)、槲皮苷(quercitrin)(12),sikokianin B(13)、sikokianin C(14)、stelleranol(15)、genkwanol C(16)、genkwanol B(17);木脂素類化合物1個(gè),lirioresinol B(18);甾體類化合物2個(gè),胡蘿卜苷(Daucosterol)(20)、β-谷甾醇(β-sitosterol)(21);其它化
5、合物3個(gè),分別為:對(duì)羥基苯甲酸(4-Hydroxybenzoic acid)(3)、苯甲酸(benzoic-acid)(4)、鄰苯二甲酸二丁酯(di-n-butyl phthalate)(19)。其中化合物(1)~(4)四個(gè)化合物均為首次從該植物分離得到。
在藥理活性研究方面,采用小鼠熱板法、醋酸扭體法和二甲苯致耳腫脹法,對(duì)乙醇提取物的高、中、低三個(gè)劑量組進(jìn)行藥效學(xué)實(shí)驗(yàn),研究結(jié)果顯示:(1)了哥王乙醇提取物能延長(zhǎng)小鼠的痛閾
6、值和減少小鼠的扭體次數(shù),能抑制由二甲苯所致的炎癥反應(yīng),可顯著減輕小鼠耳廓腫脹,具有良好的鎮(zhèn)痛抗炎療效,并呈一定的量效關(guān)系,與空白組相比,具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.05);(2)對(duì)石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇以及水五個(gè)提取部位進(jìn)行藥效學(xué)篩選,研究結(jié)果顯示,乙酸乙酯與正丁醇部位具有良好的鎮(zhèn)痛抗炎療效,與空白組相比,具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.05),其中石油醚部位具有一定的毒性反應(yīng);(3)對(duì)正丁醇大孔樹脂分離的10%、30%、60%和90%四個(gè)
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