三叉苦抗炎鎮(zhèn)痛作用及脂溶性化學(xué)成分研究.pdf

1、三叉苦Evodia lepta (Spr.)Merr.是蕓香科吳茱萸屬植物，廣泛分布在我國(guó)南部各地，是嶺南常用中草藥，始載于《嶺南采藥錄》，《中藥大辭典》記載其味苦，性寒，有清熱解毒、祛風(fēng)除濕的功效，主治咽喉腫痛、瘧疾、黃疽型肝炎、風(fēng)濕骨痛、濕疹、皮炎和瘡瘍等。三叉苦藥用價(jià)值較高，臨床應(yīng)用廣泛，它既是廣東涼茶的常用配方組分，也是一些感冒藥中的主要成分之一。目前對(duì)三叉苦的現(xiàn)代藥理研究十分薄弱，化學(xué)成分研究也不夠系統(tǒng)深入，以前三叉苦的藥用部

2、位主要是根，出于對(duì)資源的保護(hù)，目前藥用部位是莖枝，為了說(shuō)明藥用部位的合理性以及其治療咽喉腫痛和感冒的依據(jù)，有必要對(duì)三叉苦進(jìn)行藥理作用和化學(xué)成分研究。
　　 本文通過二甲苯致小鼠耳腫脹、熱板法觀察小鼠痛閾值、醋酸致小鼠扭體、角叉菜膠誘導(dǎo)小鼠足爪腫脹觀察三叉苦不同提取物的抗炎鎮(zhèn)痛作用，初步探尋抗炎鎮(zhèn)痛作用的時(shí)效關(guān)系和作用機(jī)制。結(jié)果顯示，三叉苦莖水提物和根醇提物對(duì)化學(xué)刺激疼痛實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ途酗@著的鎮(zhèn)痛作用，但對(duì)熱刺激疼痛實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ筒⒉幻舾校?/p>

3、提示三叉苦的鎮(zhèn)痛主要在外周神經(jīng)產(chǎn)生作用，而對(duì)中樞神經(jīng)并不敏感。對(duì)致炎劑引起的組織水腫和炎癥滲出增加均有明顯的抑制作用，并表現(xiàn)出一定的時(shí)效關(guān)系。三叉苦莖枝水提取物可降低小鼠血清中COX-2的含量，表明其可能抑制PGE2的合成，從而減少炎癥組織滲出液中PGE2的含量，減輕了炎性滲出和水腫。而莖醇提物的各項(xiàng)試驗(yàn)指標(biāo)對(duì)比空白均有下降趨勢(shì)，但是均無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
　　 金黃色葡萄球菌、白色念珠菌、乙型溶血性鏈球菌等在自然界中分布較廣，常可引

4、起皮膚、皮下組織的化膿性炎癥、呼吸道感染、流行性咽炎。本論文選用7種常見細(xì)菌，對(duì)三叉苦的抗菌活性進(jìn)行了初步篩選，結(jié)果顯示，跟黃連醇提物對(duì)照，三叉苦莖枝和根醇冷浸提取物和水提物對(duì)所有試驗(yàn)菌均無(wú)效，莖枝和根醇回流提取物只對(duì)乙型溶血性鏈球菌敏感，對(duì)其它細(xì)菌均不敏感。醇回流提取物不同極性部位對(duì)乙型溶血性鏈球菌的抑菌效果比較，及其最小抑菌濃度(MIC)的實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，三叉苦莖枝和根醇提取物的石油醚部位和氯仿部位對(duì)乙型溶血性鏈球菌的抑制效果較好，莖

5、枝的石油醚部位和氯仿部位對(duì)乙型溶血性鏈球菌的MIC分別為0.03125 g·mL-1和0.25 g·mL-1，根的石油醚部位和氯仿部位對(duì)乙型溶血性鏈球菌的MIC分別為0.015625 g·mL-1和0.125 g·mL-1。提示三叉苦莖枝和根的抗菌活性成分可能是脂溶性成分，根的抗菌效果優(yōu)于莖枝。
　　 本文對(duì)三叉苦莖枝脂溶性化學(xué)成分進(jìn)行初步研究，通過溶劑法提取，柱色譜分離，從石油醚部位和氯仿部位中分離到八個(gè)化合物，并結(jié)合理化性質(zhì)

6、和波譜解析(MS、1HNMR、13CNMR)等手段，鑒定了其中六個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)。分別是：長(zhǎng)鏈脂肪酸酯(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、正十六烷酸(Ⅲ)、3，5，3'-三羥基-8，4'-二甲氧基-7-異戊烯氧基-黃酮(Ⅴ)、胡蘿卜苷(VI)和水楊酸(Ⅶ)。其中化合物VI和Ⅶ為首次從該植物中得到?；衔铫魹檩祁惢衔?，結(jié)構(gòu)還在鑒定中。
　　 采用GC-MS技術(shù)對(duì)三叉苦莖枝揮發(fā)性成分進(jìn)行了分析，從揮發(fā)油中分離出56個(gè)組分，鑒定了其中的27個(gè)化