利用串聯(lián)反應(yīng)合成一些含氮小分子化合物.pdf

1、含氮類化合物是一類重要的化合物。其廣泛存在于天然產(chǎn)物和藥物中，通常具有廣泛的生物活性。據(jù)統(tǒng)計，2009年全美上市藥物銷售排名前200的藥物中，有近80％的藥物分子含有氮原子。串聯(lián)反應(yīng)是一種高效、綠色的合成策略，最大限度地避免了中間體的分離和提純，用很少的合成步驟由簡單易得的原料出發(fā)快速構(gòu)建具有分子多樣性和結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的目標產(chǎn)物，為我們提供了一條簡單快速構(gòu)建多官能團化、結(jié)構(gòu)多樣化的類天然小分子化合物庫的優(yōu)良途徑。
　　含有異喹啉和磺酰

2、胺骨架的化合物通常具有廣普的生物活性。發(fā)展一些高效、快速地構(gòu)建含此類優(yōu)勢骨架的類天然小分子化合物的串聯(lián)反應(yīng)，從而組建相應(yīng)的小分子化合物庫，可以豐富小分子化合物庫的結(jié)構(gòu)多樣性和分子復(fù)雜性，為生物學篩選提供更大的可能?；诖?，本文主要內(nèi)容分為以下幾部分：
　　1.發(fā)展了一種高效、新型、直接合成4-酯基異喹啉類化合物的方法，該方法以2-炔基苯甲醛肟和醛或醇為起始原料，通過銀和銅的共催化作用，在碘化鉀和過氧叔丁醇的存在下，得到了相應(yīng)化合物

3、，極大的豐富了酯類化合物的來源。
　　2.實現(xiàn)了三氟甲磺酸銀和醋酸銅共催化的2-炔基苯甲醛肟和環(huán)醚生成1-烷基異喹啉的轉(zhuǎn)化，反應(yīng)產(chǎn)率優(yōu)良。
　　3.發(fā)展了銀催化的2-炔基苯甲亞胺和三氟甲基三甲基硅烷的反應(yīng)，生成了一系列1-三氟甲基-1,2-二氫異喹啉。反應(yīng)過程溫和、產(chǎn)率優(yōu)秀，我們同時還實現(xiàn)了2-炔基苯甲醛、胺和三氟甲基三甲基硅烷的三組分發(fā)應(yīng)，該反應(yīng)底物適用性非常廣，產(chǎn)物易于衍生化。
　　4.從2-炔基苯甲醛肟和亞磷酸酯