新型含芳氧丙烷-2-氨基結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸衍生物的設(shè)計合成和生物活性研究.pdf

1、水稻是人類的主要糧食作物之一，全球每年因稻瘟病造成的水稻產(chǎn)量損失達11％～30％，當前對水稻稻瘟病的防治有化學藥劑防治，生物防治等多種方法，而目前主要以化學防治為主，其中新型稻瘟病抑制劑-環(huán)丙酰胺和雙氯氰菌胺類化合物是通過對真菌黑色素合成中小柱孢酮脫水酶的抑制來達到效果的。小柱孢酮脫水酶抑制劑是作用新穎的新型稻瘟病菌殺菌劑，并且由于其作用靶標不存在人和哺乳動物體內(nèi)，對人與哺乳動物是相對安全的，因此對它的開發(fā)具有很大的現(xiàn)實意義。
　

2、　本論文以商品化品種-環(huán)丙酰胺和雙氯氰菌胺的分子結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，結(jié)合氰基丙烯酸酯類除草劑的生物活性與其構(gòu)效關(guān)系，利用生物電子等排和類同合成原理等方法，設(shè)計合成了兩個系列新型水稻稻瘟病抑制劑:含芳氧丙烷-2-氨基結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酰胺和丙烯酸酯類化合物。所有化合物均未見文獻報道，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過核磁共振氫譜、碳譜、高分辨質(zhì)譜和紅外表征確定，同時對目標化合物的生物活性進行系統(tǒng)的測定，初步測試結(jié)果表明:化合物A-Ⅰ-01，A-Ⅰ-06，A-Ⅰ-13，A-Ⅰ

3、-14，A-Ⅰ-17，A-Ⅰ-25，A-Ⅰ-26，A-Ⅱ-02，B04對水稻稻瘟病菌的抑制活性與對照藥相當;又對所合成的化合物做了除草活性測試，活性發(fā)現(xiàn)，大部分化合物在100克每畝的劑量下，土壤和莖葉處理下對油菜的抑制率都能達到100％，通過降低劑量，發(fā)現(xiàn)目標化合物B01，B02，B03，B04，B05，B06等在12.5克每畝的劑量下，化合物B27在3克每畝下，對油菜的抑制率仍接近100％。并且篩選出既具有較好的抗稻瘟病菌活性，又具有