紅景天苷類似物的合成與表征及其對酪氨酸酶抑制作用的研究.pdf

1、紅景天苷是一種多年生稀有的藥用植物紅景天的最主要成分之一，紅景天苷具有十分廣泛的藥理作用，例如:緩解疲勞、增強免疫、提高耐缺氧性、清除體內自由基、保護心腦血管等作用。當紅景天苷的類似物結構中苯環(huán)上有不同的取代基或者連接不同種類的糖時，可能導致紅景天苷類似物產生活性的變化，因此紅景天苷類似物在藥物的研發(fā)和應用領域受到了越來越多研究者的關注。
　　為了能夠更加深入的研究紅景天苷類似物，本論文根據(jù)拼合原理，把酪醇類似物和不同的糖進行了拼

2、合，得到了一系列紅景天苷類似物，并對合成的中間體及最終產物進行了抑制酪氨酸酶活性的測試，以期得到具有更好美白作用的化合物。
　　本篇論文研究的主要內容包括以下三個部分:
　　第一部分:對紅景天、紅景天苷和紅景天苷類似物進行了綜述，主要介紹了紅景天苷和紅景天苷類似物在醫(yī)學和藥物領域的應用，同時闡述了紅景天苷類似物的發(fā)展前景。
　　第二部分:主要闡述了對紅景天苷類似物結構的設計、合成及表征。共合成了44種化合物，其中33種

3、化合物未見文獻報道。
　　1.以不同取代基的苯乙腈為原料，經過水解、酯化和還原，共得到16種不同的中間體[R-1d、R-1h、R-1i、R-2(b-c)、R-2d、R-2h、R-2i、R-2j、R-4(d-e)、R-4h、R-4(i-j)、R-4(1-m)]和4種不同的酪醇類似物[R-3d、R-3h、R-3(i-j)]。
　　2.將得到的部分酪醇類似物與溴代四乙?；咸烟沁M行偶聯(lián)，得到4種紅景天苷類似物[R-4（a-c）、R

4、-5d]。
　　3.將得到的部分酪醇類似物與溴代四乙?；肴樘沁M行偶聯(lián)，得到6種紅景天苷類似物[R-5e、R-4(f-g)、R-5(h-j)]。
　　4.將得到的部分酪醇類似物與溴代四乙?；事短沁M行偶聯(lián)，得到3種紅景天苷類似物[R-4k、R-5(1-m)]。
　　對合成的33種新化合物通過IR和1HNMR進行了結構表征。
　　第三部分:對合成的酪醇類似物以及紅景天苷類似物進行了抑制酪氨酸酶活性測試，結果顯示:R