嘧啶-5-甲酸酯類化合物的設(shè)計(jì)合成與生物活性研究.pdf

1、眾所周知，農(nóng)藥是保障農(nóng)業(yè)生產(chǎn)非常重要的戰(zhàn)略物資，農(nóng)藥在農(nóng)業(yè)現(xiàn)代化進(jìn)程中所起的作用不可替代。進(jìn)入到21世紀(jì)后，世界各國(guó)倡導(dǎo)的主題是環(huán)境保護(hù)和可持續(xù)發(fā)展，形勢(shì)要求農(nóng)藥界必須不斷地研發(fā)對(duì)環(huán)境友好的、超高效、安全、新穎的綠色農(nóng)藥來迎接挑戰(zhàn)。其中，嘧啶甲酸酯類除草劑在世界農(nóng)業(yè)發(fā)展中起到了非常重要的作用。本文采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接法，并結(jié)合本課題組前期研究的基礎(chǔ)上，合理設(shè)計(jì)并合成了53個(gè)未見報(bào)道的含有嘧啶甲酸酯結(jié)構(gòu)的化合物，所有的目標(biāo)化合物經(jīng)1H NM

2、R、13C NMR、IR、MS進(jìn)行了表征，并對(duì)各個(gè)目標(biāo)化合物進(jìn)行了系統(tǒng)的除草活性測(cè)試，發(fā)現(xiàn)了數(shù)個(gè)具有應(yīng)用價(jià)值的高活性除草化合物。本論文具體研究?jī)?nèi)容如下:
　　1.概述了除草劑目前的發(fā)展現(xiàn)狀以及未來的發(fā)展趨勢(shì)，嘧啶甲酸酯類除草劑的研究進(jìn)展。介紹了嘧啶甲酸酯類化合物在農(nóng)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用，并對(duì)嘧啶甲酸酯類化合物的設(shè)計(jì)合成方法進(jìn)行了簡(jiǎn)述。
　　2.以4-(4-氟苯基)-2-羥基-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯為原料，將4-(4-氟苯基)-

3、2-羥基-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯與三氯氧磷反應(yīng)得到相應(yīng)的2-氯-4-（4-氟苯基）-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯中間體;將中間體與取代胺或取代苯酚進(jìn)行反應(yīng)，得到了36個(gè)目標(biāo)化合物，采用了1H NMR、13C NMR、MS、IR對(duì)新合成的化合物進(jìn)行了系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)表征。
　　3.以合成的2-氯-4-（4-甲基苯基）-6-甲基嘧啶-5-甲酸乙酯為原料，將其與取代胺或取代苯酚進(jìn)行反應(yīng)，得到了23個(gè)目標(biāo)化合物，采用了1H NMR、13C N