雙膦酸及其酯類化合物的合成研究與生物活性.pdf

1、本文在全面闡述和總結(jié)近年來雙膦酸及其脂類化合物最新合成研究進(jìn)展的基礎(chǔ)上，首先提出了對α-氨基雙磷酸類化合物的合成新方法研究，去尋找和探索簡便易行，價(jià)廉高效的合成路線。(1).用各種取代的胺，包括芳香胺、脂肪胺等，和甲酸反應(yīng)，先生成甲酰胺，所得甲酰胺不需分離，直接進(jìn)行下一步反應(yīng)，隨后加入計(jì)算量的水，緩慢滴加三氯化磷，在三氯化磷加入的同時(shí)水解生成了亞磷酸，免除了直接使用亞磷酸原料，降低了成本，一鍋合成了目標(biāo)產(chǎn)物。(2).以酮、鹽酸羥胺、三氯

2、化磷為原料，通過Beckmann重排反應(yīng)，方便一鍋地合成N-取代-α-氨基-亞甲基-1，1-雙膦酸。對不同種類的酮，包括芳香酮、脂肪酮，脂環(huán)酮等對反應(yīng)的影響，以及反應(yīng)條件、反應(yīng)機(jī)理都作了研究探討。(3).以醛、鹽酸羥胺、三氯化磷為原料，在和上述類似的反應(yīng)條件下，同樣一鍋合成了N-取代-α-氨基-亞甲基-1，1-雙膦酸。對不同種類的醛，包括芳香醛、脂肪醛等對反應(yīng)的影響，以及反應(yīng)條件、反應(yīng)機(jī)理都作了研究探討。(4).以乙二胺、脂肪羧酸、三氯

3、化磷為主要原料，一鍋反應(yīng)合成了含二氨基的雙膦酸類化合物。其次，采用無溶劑、無催化劑的反應(yīng)條件，利用Michael加成反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性，以2-氨基苯并噻唑和乙烯基雙膦酸四乙酯為原料，中等收率地合成了一系列新型的2-(6-取代苯并噻唑基-2)-氨基-1，1-二膦酸四乙酯基乙烷類化合物。再次，合成了2-(6-溴苯并噻唑基-2)-氨基-1，1-二膦酸四乙酯基乙烷和1-(N-二氯磷酸基-N-環(huán)己基)-氨基-1-二氯膦酰基-氯甲烷兩種具有良好晶型的