N-取代的氨基乙酰基咖啡酸酯類(lèi)化合物的合成與生物活性研究.pdf

1、本論文根據(jù)文獻(xiàn)調(diào)研的結(jié)果，以咖啡酸苯乙酯作為先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)了一類(lèi)新的咖啡酸酯類(lèi)的衍生物(TM-1)；還設(shè)計(jì)了用不同基團(tuán)取代酚羥基的衍生物(TM-2)，并在此基礎(chǔ)上考查羥基上不同取代對(duì)化合物活性的影響。 通過(guò)對(duì)目標(biāo)化合物的逆合成分析，本論文設(shè)計(jì)了一條原料易得、操作簡(jiǎn)便、收率較高的合成路線。本文共合成目標(biāo)化合物及中間體41個(gè)，所有化合物均未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道。 對(duì)其中35個(gè)化合物進(jìn)行的細(xì)胞毒活性的研究顯示，多數(shù)化合物具有細(xì)胞毒性活

2、性，其中化合物2.10.6和2.16.6顯示了對(duì)人慢性髓源性白血病細(xì)胞(K562)的顯著的選擇性細(xì)胞毒活性，其IC50分別達(dá)到了0.34×10-5mol/L和0.10×10-5mol/L。本論文還對(duì)結(jié)果進(jìn)行了初步的構(gòu)效關(guān)系討論，為該類(lèi)化合物的繼續(xù)研究提供了一些基礎(chǔ)。 此外在碩士期間還參與了一些植化方面的研究。在課題組先前研究的基礎(chǔ)上對(duì)橐吾屬植物黑紫橐吾進(jìn)行了化學(xué)成分的研究，從中分離得到了4個(gè)化合物，并通過(guò)各種理化手段及現(xiàn)代波譜技