新型N-咪唑咔唑類(lèi)化合物的合成及抗菌活性研究.pdf

1、咔唑環(huán)和咪唑環(huán)是具有生理活性的環(huán)系，用咪唑雜環(huán)化合物修飾咔唑有可能獲得抗菌活性良好的潛在藥物和醫(yī)藥中間體。本文研究了兩種新型 N-咪唑咔唑類(lèi)化合物9-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-咔唑、3,6-二氯-9-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-咔唑的合成，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜和核磁共振氫譜得到了確證，并對(duì)其進(jìn)行了抗菌活性測(cè)試。
　　以2-甲基咪唑和1,2-二氯乙烷為原料經(jīng) N-烷基化反應(yīng)合成1-(2-氯乙基

2、)-2-甲基咪唑，通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)得出較佳工藝條件為1,2-二氯乙烷、2-甲基咪唑的物質(zhì)的量之比為1:1.2，反應(yīng)溫度70℃，反應(yīng)時(shí)間9h，溶劑用量15mL；在此條件下最高收率為43.2％。最后以咔唑和1-(2-氯乙基)-2-甲基咪唑?yàn)樵辖?jīng) N-烷基化反應(yīng)合成新化合物9-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-咔唑。通過(guò)對(duì)咔唑與1-(2-氯乙基)-2-甲基咪唑的反應(yīng)進(jìn)行正交實(shí)驗(yàn)，得出較優(yōu)反應(yīng)條件為：咔唑、1-(2-氯乙基)-2-甲

3、基咪唑的物質(zhì)的量之比為1:1.5，反應(yīng)溫度15℃，反應(yīng)時(shí)間6h，溶劑用量40mL，在此條件下最高收率為71.12%。
　　以3,6-二氯咔唑與1-(2-氯乙基)-2-乙基咪唑，進(jìn)行N-烷基化反應(yīng)合成了3,6-二氯-9-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-咔唑化合物。通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)確定了合成3,6-二氯-9-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-咔唑的較佳反應(yīng)條件為：3,6-二氯咔唑、1-(2-氯乙基)-2-乙基