具有生物活性的N-（2-嘧啶基）苯甲酰胺類(lèi)化合物的合成研究.pdf_第1頁(yè)
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1、擔(dān)菌寧、氟擔(dān)菌寧作為N-苯基苯甲酰胺的衍生物在防治水稻紋枯病、小麥葉銹病方面已顯示了很好的效果.本課題用4-甲基-6-異丙氧基嘧啶-2-基來(lái)代替擔(dān)菌寧、氟擔(dān)菌寧結(jié)構(gòu)中的N-取代基部分,合成了三種新的N-(2-嘧啶基)苯甲酰胺的衍生物.首先由乙酰乙酸乙酯與硝酸胍在醇鈉下作用生成2-氨基-4-甲基-6-羥基嘧啶,收率95﹪左右;合成的2-氨基-4-甲基-6- 基嘧啶與三氯氧磷在鄰二氯苯溶劑的作用下生成2-氨基-4-甲基-6-氯嘧啶,收率70

2、﹪;2-氨基-4-甲基-6-氯嘧啶與異丙醇在異丙醇鈉作用下生成2-氨基-4-甲基-6-異丙氧基嘧啶,收率80﹪,產(chǎn)物經(jīng)熔點(diǎn)測(cè)定、紅外、元素分析、1H-NMR分析驗(yàn)證其結(jié)構(gòu).接著用鄰溴苯甲酸、鄰硝基苯甲酸、鄰甲氧基苯甲酸與亞硫酰氯作用下生成三種不同的2-取代苯甲酰氯,收率均大于90﹪.最后用三種不同的2-取代苯甲酰氯與2-氨基-4-甲基-6-異丙氧基嘧啶發(fā)生酰胺化反應(yīng)合成三種新的N-(2-嘧啶基)-2-取代苯甲酰胺,收率分別為55﹪、33

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