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文檔簡介
1、在含氮原子的天然有機(jī)物中，氮原子以酰胺鍵、胺基等的結(jié)構(gòu)形式為最多。其中，多肽，氨基酸、氮芥、哌嗪、氨基二硫代甲酸酯、生物堿等就是此類含氮原子的活性物質(zhì)的代表，他們在抗癌、抗菌、抗腫瘤等方面均表現(xiàn)出了良好的藥理活性。但是，部分該類化合物不同程度的存在水溶性差、毒副作用強(qiáng)、耐藥性等應(yīng)用缺陷，究其原因可以歸屬為分子間或原子間的電子效應(yīng)，絡(luò)合效應(yīng)、分子氫鍵、分子極性及相互間的融合度等的作用引起。
本論文利用α，β-不飽和內(nèi)酯的共軛缺電
2、子體系以及與含氮類化合物的反應(yīng)關(guān)系，根據(jù)活性疊加原則，探索和研究具有毒副作用小、生物活性優(yōu)異的含氮雜原子的2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。鑒于此，本論文主要開展了以下四個(gè)方面的研究工作:
(1)手性5-烷氧基-2(5H)-呋喃酮化合物合成方法的研究。
(2)以氮芥類化合物為活性嫁接物，探索了含氮芥結(jié)構(gòu)的手性2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。
(3)以哌嗪為氮源，探索了二硫代甲酸酯體系的手性2(5H)-呋喃酮衍
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