雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的研制及殺螨活性評價.pdf

1、姜黃素類化合物是藥用植物姜黃的主要成分，因具有消炎、抗氧化、抗腫瘤等多重藥理活性而受到廣泛關(guān)注。近年來，隨著研究的拓展，姜黃素類化合物的農(nóng)用活性日漸引起人們的重視。該類化合物對朱砂葉螨表現(xiàn)出良好的生物活性，同時還具有多樣化的作用方式，為新型殺螨劑的開發(fā)提供了新的材料。在姜黃素類化合物的3種單體中，又尤以雙去甲氧基姜黃素的殺螨活性最為理想。本研究以雙去甲氧基姜黃素為主要研究對象，進行了穩(wěn)定性研究及增效作用研究，在此基礎(chǔ)上通過對助劑系統(tǒng)的篩

2、選，進一步將雙去甲氧基姜黃素原藥加工成懸浮劑，并對其殺螨活性做了綜合評價，以期為雙去甲氧基姜黃素的開發(fā)應(yīng)用提供科學(xué)依據(jù)和技術(shù)儲備。
　　 1雙去甲氧基姜黃素的穩(wěn)定性研究
　　 雙去甲氧基姜黃素化學(xué)穩(wěn)定性較低，給質(zhì)量控制帶來困難，在一定程度上制約了開發(fā)應(yīng)用。為此，本研究考察了溶液酸堿度和溫度對雙去甲氧基姜黃素穩(wěn)定性的影響，以期獲得雙去甲氧基姜黃素的穩(wěn)定性條件。研究結(jié)果表明，在相同溫度下，隨著溶液pH值的增加，雙去甲氧基姜黃

3、素的水降解速率加快，在堿性環(huán)境中這一趨勢更加明顯;溫度的影響也表現(xiàn)出類似的趨勢，溫度的升高會促進水解反應(yīng)。為了保證雙去甲氧基姜黃素的穩(wěn)定性和藥效，適合將其開發(fā)為偏酸性的農(nóng)藥制劑，pH值以5.02-6.09的范圍為宜，且應(yīng)在低溫或常溫下貯存。
　　 2雙去甲氧基姜黃素的增效劑篩選
　　 研究了磷酸三苯酯等6種不同增效劑對雙去甲氧基姜黃素的增效作用，通過對致死中濃度(LC50)和致死中時間(LT50)兩個指標(biāo)的考察，確定有機

4、硅TD-6408為最優(yōu)增效劑品種;在最佳配比的研究中發(fā)現(xiàn)，有機硅TD-6408對雙去甲氧基姜黃素的增效作用隨著其與原藥配比的增加而增加，且在配比提高到1∶3(w∶w)后趨于穩(wěn)定。綜合增效效果和生產(chǎn)成本等因素，確定有機硅TD-6408和雙去甲氧基姜黃素的最佳增效配比為1∶3。38％雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的研發(fā)
　　 以雙去甲氧基姜黃素原藥為有效成分，通過對助劑系統(tǒng)的篩選和加工工藝的研究，確定了8％雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的配方和加工

5、方法，具體如下:雙去甲氧基姜黃素原藥8％、MorwetD-1104％、黃原膠0.025％、硅酸鎂鋁2.5％、有機膨潤土2.0％、有機硅TD-64082.67％、乙二醇2％、SILFOAMSEII0.5％、冰乙酸0.001％，水補足100％。采用濕法研磨，在2500r/min轉(zhuǎn)速下研磨100min。48％雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的質(zhì)量檢測
　　 通過建立制劑質(zhì)量評價方法，對8％雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的質(zhì)量指標(biāo)進行了考察，各項指標(biāo)均符

6、合國家關(guān)于農(nóng)藥懸浮劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，具體控制指標(biāo)如下:雙去甲氧基姜黃素原藥含量7.86％、pH值5.191、平均粒徑1.539μm、懸浮率90.81％、析水率≤5.0％、傾倒后殘余物≤3.0％、洗滌后殘余物≤0.5％、持久起泡性20.5mL、熱貯穩(wěn)定性和冷貯穩(wěn)定性均合格。58％雙去甲氧基姜黃素懸浮劑的活性評價
　　 綜合評價了8％雙去甲氧基姜黃素懸浮劑對朱砂葉螨的生物活性，室內(nèi)毒力測定結(jié)果表明，8％雙去甲氧基姜黃素懸浮劑對雌成螨48