6-烴氨(氧)基-2-烷硫基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性.pdf

1、腺苷及其衍生物在腦部深度刺激治療、心律失常診斷治療以及抗血小板藥物研究方面的良好作用，引發(fā)了醫(yī)藥工作者對(duì)其的大量研究。腺苷類抗血小板活性化合物的研究成為抗血小板藥物研究的重點(diǎn)領(lǐng)域。
　　 本文以鳥嘌呤核苷(Ⅰ)為原料，首先用乙酸酐進(jìn)行乙酰化保護(hù)，得到2'，3'，5'-三-O-乙?；B嘌呤核苷(Ⅱ)然后采用三氯氧磷作為氯化試劑，對(duì)嘌呤環(huán)6-位進(jìn)行氯化反應(yīng)，得到2-氨基-6-氯-9-(2'，3'，5'-三-O-乙酰基)腺苷(Ⅲ)，接

2、著對(duì)嘌呤環(huán)進(jìn)行烷硫基化反應(yīng)，得到2-烷硫基-6-氯-9-(2'，3'，5'-三-O-乙?；?腺苷(Ⅳ)，最后通過N-烷基化反應(yīng)得到24種6-烴氨基-2-烷硫基腺苷化合物(Ⅴ)，通過兩種不同方法進(jìn)行6-位O-烷基化反應(yīng)得到16種6-烴氧基-2-烷硫基腺苷化合物(Ⅵ)。共合成新化合物40個(gè)，對(duì)它們的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了IR、1H-NMR、13C-NMR和HRMS多種表征。對(duì)所有烴氧基取代、烴氨基取代目標(biāo)產(chǎn)物進(jìn)行了體外洗滌血小板血漿的抗血小板聚集測(cè)試。