6-烴氨(氧)基-2-烷硫基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性.pdf

1、腺苷及其衍生物在腦部深度刺激治療、心律失常診斷治療以及抗血小板藥物研究方面的良好作用，引發(fā)了醫(yī)藥工作者對其的大量研究。腺苷類抗血小板活性化合物的研究成為抗血小板藥物研究的重點領域。
　　 本文以鳥嘌呤核苷(Ⅰ)為原料，首先用乙酸酐進行乙?；Ｗo，得到2'，3'，5'-三-O-乙?；B嘌呤核苷(Ⅱ)然后采用三氯氧磷作為氯化試劑，對嘌呤環(huán)6-位進行氯化反應，得到2-氨基-6-氯-9-(2'，3'，5'-三-O-乙?；?腺苷(Ⅲ)，接

2、著對嘌呤環(huán)進行烷硫基化反應，得到2-烷硫基-6-氯-9-(2'，3'，5'-三-O-乙?；?腺苷(Ⅳ)，最后通過N-烷基化反應得到24種6-烴氨基-2-烷硫基腺苷化合物(Ⅴ)，通過兩種不同方法進行6-位O-烷基化反應得到16種6-烴氧基-2-烷硫基腺苷化合物(Ⅵ)。共合成新化合物40個，對它們的結構進行了IR、1H-NMR、13C-NMR和HRMS多種表征。對所有烴氧基取代、烴氨基取代目標產物進行了體外洗滌血小板血漿的抗血小板聚集測試。