含氨基葡萄糖單元的脲類衍生物合成與抑菌活性測定.pdf

1、糖類藥物的設(shè)計(jì)和研發(fā)倍受科學(xué)工作者和藥物研究者們的關(guān)注。其中氨基葡萄糖類藥物的修飾或用糖類化合物改造其他藥物一直是糖化學(xué)和糖類藥物研究的一個(gè)熱點(diǎn),通過化學(xué)手段實(shí)現(xiàn)這一過程具有相對較強(qiáng)的可操作性。將海洋生物來源的氨基葡萄糖片段引入其他活性分子中或者借助其他活性基團(tuán)修飾氨基葡萄糖,利用其生物相容性得到某些具有生物活性的先導(dǎo)化合物,這方面在合成新穎氨基葡萄糖類衍生物方面將顯示出獨(dú)特的優(yōu)越性。本論文通過化學(xué)方法高產(chǎn)高效的制備出含有氨基葡萄糖單元

2、和多種活性基團(tuán)的N-?；?D-氨基葡萄糖衍生物,為糖類活性化合物和糖類藥物數(shù)據(jù)庫提供支持。同時(shí)本論文對合成的目標(biāo)產(chǎn)物進(jìn)行抑菌活性測試,旨在為篩選出具有某些生物活性的糖類化合物以供后續(xù)研究。
　　本文緒論部分主要介紹糖類藥物、D-氨基葡萄糖以及D-氨基葡萄糖N-位化學(xué)修飾的研究現(xiàn)狀,同時(shí)包括論文選題意義及課題的創(chuàng)新點(diǎn)和難點(diǎn)。第二章研究了利用芐基全保護(hù)羥基的 D-氨基葡萄糖鹽酸鹽、固體光氣、咪唑類化合物,實(shí)現(xiàn)了一鍋法合成含有氨基葡萄糖

3、單元和咪唑基團(tuán)的脲類衍生物,并借助模型反應(yīng)優(yōu)化了實(shí)驗(yàn)條件。本文第三章研究了利用芐基全保護(hù)羥基的 D-氨基葡萄糖鹽酸鹽、固體光氣、酰肼類化合物,實(shí)現(xiàn)了一鍋法合成含有氨基葡萄糖單元和酰肼基團(tuán)的脲類衍生物,并借助模型反應(yīng)優(yōu)化了實(shí)驗(yàn)條件。第四章研究了利用芐基全保護(hù)羥基的 D-氨基葡萄糖鹽酸鹽、固體光氣、喹唑啉酮類化合物,實(shí)現(xiàn)了一鍋法合成含有氨基葡萄糖單元和喹唑啉酮基團(tuán)的脲類衍生物,也借助模型反應(yīng)優(yōu)化了實(shí)驗(yàn)條件。本文第五章研究了第二、三、四章合成