LansiumamideB及其衍生物的合成與抑菌活性.pdf

1、黃皮（Clausena lansium）是民間常用的一種藥用植物，現(xiàn)代藥理學研究表明有保肝、降血脂、解痙攣、促智、抗HIV、免疫調節(jié)、抗病毒、抗瘧疾、止痛、細胞毒、抗氧化等作用。近些年來，黃皮在農業(yè)生產上的應用基礎研究得到了一批科研工作者的關注。就目前已有報道的文獻來看，從黃皮各部分提取到的粗提液對蚜蟲、蚊幼蟲、家蠅、米象、根結線蟲有觸殺或趨避作用，對芒果炭疽病菌、西瓜枯萎病菌、香蕉枯萎病菌、稻瘟菌、青枯菌有抑制或致死作用。黃皮粗提液經

2、分離、純化、解構、驗證得到黃皮的抑菌或殺蟲的有效化學成分之一是Lansiumamide B（LB）。
　　該文以LB為先導化合物進行稀酰胺類衍生物的合成，共合成14個化合物，并測定其對14株真菌和1株青枯菌的生物活性。結果如下：
　　1) N-取代基處引入烷基、烯基或炔基共合成11個，飽和稀酰胺2個，稀酰胺替換成2-(1'-甲氧基-4'-羰基-2',5'-二環(huán)己烯）乙基1個。
　　2)真菌：N-取代基碳鏈的延長不能使衍

3、生物對真菌抑菌活性比天然產物LB的活性更強，擴大取代基的空間位阻（N-丙烯基上增加甲基的個數(shù)）也不能夠提高衍生物對真菌的抑菌活力。但是，肉桂酰胺氮上的甲基或乙基的存在能夠保持LB衍生物的活性，否則減弱。此外，烯酰胺基團的存在，對衍生物保持對真菌的生物活性有重要影響。
　　3)細菌：N-取代基碳鏈的延長，增加了化合物的疏水性，降低藥液濃度，對青枯菌的致死作用降低；增加衍生物的空間位阻不能提高其對青枯菌的抑菌能力；帶有一定正電荷的衍生