生物源木霉菌素C-4、8位衍生物的合成與抑菌活性研究.pdf

1、近年來，以天然產(chǎn)物為先導化合物進行新穎殺菌劑的創(chuàng)制方法是一種非常有效的途徑。這類殺菌劑結構新穎、高效廣譜、作用機理獨特、環(huán)境友好，且不易產(chǎn)生抗性。來自于天然產(chǎn)物β-甲氧基丙烯酸酯的Strobilurin類殺菌劑，由于其抑菌活性高而成為殺菌劑市場最活躍、最有發(fā)展?jié)摿Φ囊活愋缕贩N，至今已經(jīng)開發(fā)出8個品種。吡咯類殺菌劑來源于天然產(chǎn)物棗硝吡咯菌素，目前主要有兩個品種:氟咯菌腈和拌種咯。
　　木霉菌是植物內生真菌中一類非常重要的生防菌，對木

2、霉菌的廣泛研究與其主要代謝產(chǎn)物木霉菌素廣譜高效的抑菌活性是分不開的。但是由于其本身所具有的細胞毒性，制約了其在生物防治中的使用。為了更為細致地研究木霉菌屬系列代謝產(chǎn)物，充分發(fā)揮木霉菌的用途，尋求結構骨架更加優(yōu)異的先導生物源農藥，本文以南方紅豆杉Taxus chinesis var.mairei內生真菌紫杉木霉Trichoderma taxisp.nov.菌的代謝產(chǎn)物木霉菌素為先導化合物，根據(jù)活性亞結構連接原理，對木霉菌素進行了結構修飾及

3、生物活性篩選，具體的研究內容及結果如下:
　　1、系統(tǒng)地闡述了植物內生真菌中木霉菌素的研究現(xiàn)狀，木霉菌生物防治的研究與應用，以及木霉菌素的結構特征及生物活性。
　　2、分別對木霉菌素C4、C8位進行衍生化設計，合成了46個木霉菌素衍生物。所有衍生物均經(jīng)過1H NMR、MS確證，部分化合物還經(jīng)過13C NMR確證。
　　3、以《農藥生物活性測定標準操作規(guī)范(SOP)》為準則，對所合成的43個衍生物進行了殺菌活性普篩，結果

4、表明:在50μg mL-1的濃度下，在所有衍生物中，化合物3b-1對小麥白粉病菌的抑制率達到了90.0％，高于木霉菌素原藥(86.8％)，化合物3b-2對小麥白粉病菌的抑制率為85.0％，與木霉菌素接近;化合物3b-4、3b-10和3b-12對油菜菌核病菌的殺菌活性分別為81.5％、87.3％和86.6％，略低于木霉菌素原藥的殺菌活性(95.5％);另外，化合物3a-4、3b-5、3b-10和3c-4等對于黃瓜灰霉病菌的殺菌活性分別為7