雙四氫呋喃類木脂素Prinsepiol衍生物的合成及其抑菌活性研究.pdf

1、木脂素類化合物是自然界中普遍存在的一類物質(zhì)，具有廣泛的生物活性，如抗腫瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化、保肝、降壓、抗過敏、鎮(zhèn)靜等；除此之外，還可以用作種子萌發(fā)抑制劑、生長抑制劑、殺蟲劑和殺菌劑。我們在前期試驗中發(fā)現(xiàn)Prinsepiol具有較好的抑菌活性，為了進(jìn)一步研究這類化合物的抑菌活性，本文以雙四氫呋喃類木脂素Prinsepiol為母體化合物，衍生合成了系列衍生物，各個衍生化合物進(jìn)行抑菌活性測定。結(jié)論以下： 1.合成得到13種雙四氫

2、呋喃木脂素Prinsepiol衍生物，對衍生合成化合物的結(jié)構(gòu)通過IR、UV、1H-NMR、13C-NMR、HRMS進(jìn)行了確證，經(jīng)文獻(xiàn)調(diào)研均為新化合物，并測定了這13種化合物的抑菌活性。 2.13個化合物對番茄灰霉病菌孢子萌發(fā)均有一定的抑制作用。除4，4’-二苯磺?；苌?3a)外，其它12個化合物的抑菌活性與母體化合物相比均有不同程度提高。其中4，4'-二異丁?；苌?1i)和4，4’-二乙?；苌?1a)的活性最好，EC

3、50值分別為3.85和5.60 mg/L，是母體化合物Prinsepiol的6～8倍。 3.13個化合物對玉米大斑病菌孢子萌發(fā)均有一定的抑制作用。除4，4，-二苯磺?；苌?3a)外，其它12個化合物的抑菌活性與母體化合物相比均有不同程度提高。其中4，4’-二異丁?；苌?1i)和4，4’-二丙?；苌?1f)的活性最好，EC50值分別為4.68和8.52mg/L，是母體化合物Prinscpiol的6～9倍。 4.

4、在4，4’位引入兩個苯磺?；钚苑炊陆?，其它衍生物活性均有不同程度提高?？傮w來看在4，4’位同時引入兩個基團(tuán)的活性比引入一個基團(tuán)好，支鏈型基團(tuán)的活性比直鏈型基團(tuán)好，引入?；兼湹拈L度對產(chǎn)物活性也有一定影響。此次合成的13個化合物均是母體化合物Prinsepiol 4，4’位的衍生化合物，尚沒有對母體化合物Prinsepiol 8，8’位進(jìn)行衍生合成，目前還不能確定這類化合物的活性中心，但至少發(fā)現(xiàn)了Prinsepiol 4，4’位和其活