2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、化學治療是當前最主要的癌癥治療手段之一,抗癌藥物的研究理所當然成為當前藥物合成的熱點。替加氟是目前臨床應用較廣的一種核苷類抗癌藥,但其選擇性差,毒副作用比較大。對替加氟進行衍生改良,生成先導藥物,以便提高其選擇性及療效,降低其毒副性作用,已成為當前的研究熱點。 氨基葡萄糖具有良好的生物相容性、適應性、安全性,對多種疾病如關(guān)節(jié)炎等有輔助治療作用及增效作用,氨基葡萄糖及其衍生物具有抗腫瘤、抗病毒等生物活性和生理功能,對腫瘤細胞有誘導

2、分化作用。 根據(jù)藥物合成的活性疊加原理,本文設(shè)計合成某種綴合物,使其同時含有替加氟、氨基葡萄糖,由于它們在腫瘤細胞內(nèi)不同的作用機理,可能產(chǎn)生協(xié)同作用,增強藥物療效,降低毒副性作用。 本文研究了從海洋生物鱟的外殼中提取甲殼素、制備殼聚糖及氨基葡萄糖的工藝,通過正交實驗得出其最優(yōu)工藝條件。 糖類是多官能團物質(zhì),糖類化學的重點與難點是糖類的各個官能團的保護及去保護。本文先用對甲氧基苯甲醛保護氨基葡萄糖的氨基,后用乙酐保

3、護其他的羥基,再選擇性的脫去氨基上的保護基的方法合成1,3,4,6-四乙?;?2-氨基葡萄糖,總收率達55.6﹪。 本文先以環(huán)己烷為帶水劑,在對甲苯磺酸的催化下合成氯乙酸甲酯,收率85.1﹪;再以甲醇鈉為縛酸劑,用氯乙酸甲酯與替加氟合成2-替加氟代乙酸甲酯,收率為78.0﹪,然后再將2-替加氟代乙酸甲酯堿水解,酸化得到2-替加氟代乙酸,收率91.0﹪。 最后由1,3,4,6-四乙?;?2-氨基葡萄糖與2-替加氟代乙酸在D

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