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文檔簡介
1、硒是生命的重要元素,70多年來,元素硒的化學反應得到了深入的研究和廣泛的應用。有機硒化合物生理活性引起了許多科學工作者的極大興趣。很多硒醚、含硒雜環(huán)、二硒醚及硒氰類藥物相繼問世,并對其藥性展開了細致的研究。含硒藥物的開發(fā)是目前乃至今后有機硒化學研究的一個熱點,依布硒是有機硒藥物開發(fā)的一個成功典范。
本研究課題正是基于上述背景,從構(gòu)效關(guān)系出發(fā),在電性上、空間結(jié)構(gòu)上、協(xié)同作用上、及硒原子與空間臨近的供電原子的遠程作用上,對依布硒及
2、其它的硒醚類,二硒醚類化合物在分子水平上對其結(jié)構(gòu)的空間和電子效應進行修飾改進,合成一類新型的類依布硒和二硒化合物,對其結(jié)構(gòu)進行了包括X-光單晶衍射技術(shù)等完全表征。目的是想獲得具有較高生物活性的有機硒化合物,并為該領(lǐng)域的進一步深入研究提供強有力的理論支持以及研發(fā)新型的有機硒藥物提供一定的技術(shù)支撐。主要內(nèi)容分為如下:
第一章為導論,介紹了本論文工作的研究背景,主要包括三大部分(1)硒化學概述,主要簡單介紹硒在無機、有機、生物化學方
3、面的發(fā)展及應用情況;(2)介紹有機硒藥物的種類、藥性和當前的研究進展;(3)有機硒藥物的發(fā)展前景。
第二章進行了不同位置甲基取代的依布硒(ebselen)的衍生物2a-2e的制備,并利用NMR、元素分析、X—單晶衍射技術(shù)等手段對它們的結(jié)構(gòu)特征進行了表征和研究。
第三章以2-氯煙酸為出發(fā)原料通過六步反應成功的合成了吡啶并硒唑酮類藥物3a-3e,并對該類化合物的結(jié)構(gòu)作了表征。除此之外,還對它們的晶體結(jié)構(gòu)及硒與鄰近的氮、氧
4、原子間存在的非鍵作用進行了研究。
第四章通過試劑2-氯煙酸合成出2-氯煙酰胺類化合物之后,進一步與Na2Se2反應后合成了2,2'-二硒并煙酰胺系列二硒醚類藥物5a-5e,并對它們的結(jié)構(gòu)作了表征和一定的研究。
第五章分別從2-氯硒苯甲酰氯和2-氯硒苯煙酰氯出發(fā)合成了一些N-羰基硒唑酮并苯環(huán)化合物和N-羰基硒唑酮并吡啶環(huán)類新型的有機硒化合物。對他們的結(jié)構(gòu)作了表征的同時,還對部分N-羰基硒唑酮并苯環(huán)的晶體結(jié)構(gòu)作了研究。<
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