有機氟錫化合物的合成、結(jié)構(gòu)表征與抗癌活性研究.pdf

1、通過對大量文獻調(diào)查研究作者發(fā)現(xiàn)，有機錫配合物具有多方面的作用，特別是在抗癌活性方面。自80年代初，Crowe等人發(fā)現(xiàn)有機錫配合物有抗癌活性以來。關(guān)于有機錫抗癌活性的研究成為繼順鉑之后又一極為活躍的熱點。在此基礎(chǔ)上，作者合成了卡鉑型有機錫類維A酸酯配合物(16a-16d和17a-17d)。對于有機錫類維A酸酯配合物，作者發(fā)現(xiàn)類維A酸本身在癌癥等治療方面有著重要的表現(xiàn)，作者設(shè)想將類維A酸接到具有抗癌活性的有機錫上，充分利用藥物協(xié)調(diào)原理，從而

2、合成具有更好抗癌活性的有機錫配合物。生物活性顯示此類化合物對宮頸癌細胞(Hela)、肝癌細胞(Liver Cancer Cell)、肺癌細胞(A549)都具有較好的抗癌活性。
　　 用(1H，13C，119Sn)NMR和IR表征了這些化合物的結(jié)構(gòu)，初步確定了化合物16a～16d是通過單齒配位形式與錫原子結(jié)合而成的五配位三角雙錐型的配合物化合物，而化合物17a～17d的配合結(jié)構(gòu)中存在著一個錫氧四元環(huán)，分子中的酯基為二齒配體，錫原子

3、都是六配位扭曲八面體構(gòu)型。通過體外抗癌活性測試發(fā)現(xiàn)，該類化合物顯示出很好的體外抗癌活性。與此同時，我們還合成了多種二全氟己基乙基取代的錫羧酸酯，并測定了其結(jié)構(gòu)和性能。
　　 為了進一步的探討有機錫配合物的抗癌活性機理，合成了二全氟己基乙基二氯化錫，并同時運用循環(huán)伏安法、紫外光譜等手段，對二全氟己基乙基二氯化錫與小牛胸腺DNA(CT-DNA)作用機制進行了研究，結(jié)果表明化合物二全氟己基乙基二氯化錫通過靜電作用于DNA的骨架磷酸基團