替加氟-LDHs和噠螨靈-LDHs納米雜化物的合成及性能研究.pdf

1、層狀雙金屬氫氧化物（也稱為類水滑石，layered double hydroxides，簡稱LDHs）是由兩種或兩種以上金屬元素組成的具有水滑石層狀晶體結(jié)構(gòu)的氫氧化物，層片帶結(jié)構(gòu)正電荷，層間存在可交換的陰離子。由于LDHs的特殊層狀結(jié)構(gòu)，可以把藥物分子插層到LDHs層間，形成藥物-LDHs納米雜化物。藥物與層板間通過靜電作用、氫鍵等化學(xué)作用力以及空間位阻效應(yīng)等使藥物穩(wěn)定存在于層間，一定條件下可實現(xiàn)藥物的有效控釋。因此藥物-LDHs納米雜

2、化物被認為是一類極具應(yīng)用前景的藥物載體和緩，控釋材料。
　　 本文選用能溶于水的非離子型抗癌藥物替加氟（Tegafur），難溶于水的農(nóng)藥噠螨靈（Pyridaben）作為插層客體分子，分別采用共沉淀法和結(jié)構(gòu)重建法合成藥物-LDHs納米雜化物，運用XRD、FT-IR等測試手段對所得產(chǎn)物進行了表征，并考察了納米雜化物在一定條件下的釋放性能。
　　 研究的主要內(nèi)容和結(jié)論歸納如下：
　　 1、LDHs的制備及表征
　

3、　 合成了不同金屬元素配比的MgAl-Cl LDHs，ZnAl-NO3 LDHs，考察了原料配比對產(chǎn)物中金屬摩爾比及不同的金屬鹽對層間距的影響。結(jié)果表明制備的MgAl-ClLDHs樣品中Mg的含量均比原料中的低，ZnAl-NO3 LDHs亦有相同結(jié)果。MgAl-ClLDHs層間距在0.78 nm左右，ZnAl-NO3 LDHs層間距約為0.86 nm。
　　 2、Tegafur-LDHs納米雜化物的制備與表征
　　 首

4、先采用共沉淀法制各了Tegafur-ZnAl-LDHs納米雜化物，采用結(jié)構(gòu)重建法制備Tegafur-MgAl-LDHs納米雜化物，研究了不同的藥物初始濃度對雜化物載藥量（Ain）的影響，表明藥物初始濃度越大，雜化物的載藥量越大。然后模擬人體內(nèi)條件，研究了37℃下，pH值分別為4.8和7.2的緩沖溶液中藥物的釋放行為，結(jié)果表明該雜化物中的藥物具有良好的緩釋性能，其釋放過程符合準(zhǔn)二級動力學(xué)方程。在pH7.2的中性介質(zhì)中的釋放速率明顯低于在p

5、H4.8的酸性介質(zhì)中的釋放速率，而在超純水中的釋放速率又明顯的低于在緩沖溶液中的釋放速率，表明其釋放機理有所差別。Tegafur-LDHs雜化物的緩釋效果說明LDHs可以作為藥物緩釋的納米載體。
　　 3、Pyridaben-LDHs納米雜化物的制備與表征
　　 采用共沉淀法制備了Pyridaben-LDHs納米雜化物，考察了不同的藥物初始濃度對雜化物載藥量的影響，研究結(jié)果表明隨著藥物初始濃度的越大，雜化物的載藥量越大。