含苯并咪唑環(huán)的酰氨基硫脲、1,3,4-噻二唑-噁二唑化合物的合成及生物活性.pdf

1、學(xué)位論文獨創(chuàng)性聲明本人承諾：所呈交的學(xué)位論文是本人在導(dǎo)師指導(dǎo)下所取得的研究成果。論文中除特別加以標(biāo)注和致謝的地方外，不包含他人和其他機構(gòu)已經(jīng)撰寫或發(fā)表過的研究成果，其他同志的研究成果對本人的啟示和所提供的幫助，均已在論文中做了明確的聲明并表示謝意。學(xué)位論文作者簽名：——5平恥學(xué)位論文版權(quán)的使用授權(quán)書本學(xué)位論文作者完全了解遼寧師范大學(xué)有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，及學(xué)校有權(quán)保留并向國家有關(guān)部門或機構(gòu)送交復(fù)印件或磁盤，允許論文被查閱和借閱。

2、本文授權(quán)遼寧師范大學(xué)，可以將學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫并進行檢索，可以采用影印、縮印或掃描等復(fù)制手段保存、匯編學(xué)位論文，并且本人電子文檔的內(nèi)容和紙質(zhì)論文的內(nèi)容相一致。保密的學(xué)位論文在解密后使用本授權(quán)書。學(xué)位論文作者簽名：—舡指導(dǎo)教師簽名：三莖邈簽名日期：加l年(月1日SynthesisandBiologicalActivitiesofAcylthiosemicarbazides，13，4_Thiadiazoles／Oxadi

3、azolesContainingBenzimidazoleMoietyAbstract1Fortynewtargetcompounds，includingtwentynovelacylthiosemicarbazides(7a。7t)，eighteen25一disubstituted1，3，4一thiadiazoles(8a～8r)containingbenzimidazolemoietyandtwo2，5disubstituted一1

4、，3，4oxadiazolescontainingbenzimidazoleandglucopyranosylmoieties(9a一9b)，weresynthesizedbyDphenylenediamineandaryloxyaceticacidsasthestartingmaterialsviaaseriesofreactionsThestructuresofthetargetcompoundswerecharacterizedb

5、yIR，NMR，MSandelementalanalyses2Itisfoundforthefirsttimethattheacylthiosemicarbazides7existtwoisomersofchainandringconfigurationsinDMSOatroomtemperature，andthechainisomerisprovedtobedominantusing1H，乃CNMR，2DNMR(HSQCHMBC，1H

6、1HCSY)andNOESYspectra。Theratioisintherangof75％～100％3The1Hand13CNMRsignalsofrepresentativetargetcompound9awereassignedcompletelyusing1HNMR，CNMRand2DNMRtechniques，andthecorrespondingcouplingconstantswerealSOgivenoutBasedon

7、theresults，the1HNMRspectrumofcompound9bwasassignedtoo4TheparametersoforalbioavailabilityforsynthesizedtargetcompoundswerecalculatedbytherelevantsoftwareTheresultsindicatethatthemosttargetcompoundshavegoodoralbioavailabil

8、ity5Thebiologicalactivitiesofthetargetcompounds7a～7tand8a～8rwereevaluated①TheassayresultsofinhibitingCdc25Bphosphataseshowthatthecompounds7n7q，7r，7s，8d，8f，89，8jand8mexhibithighactivityat5gg／mLandtheIC50areintherangeof148

9、008～581125pMTheinhibitoryactivityofcompound7qisthehighestwithIC502148008DMTheresultssuggestthatthesetargetcompoundsarepotentialinhibitorofCdc25Bphosphatase②TheassayresultsofinhibitingPTP1Bexhibitthatthecompounds7i，70，7t，

10、8d，8f89，8j，81，8m，8qand8rshowhighactivityat5gg／mLandtheIC50areintherangeof129016～775171gMTheinhibitoryactivityofcompound89isthehighestwithICs021294016MTheresultssuggestthatthesetargetcompoundsarepotentialinhibitorofPTP1B③