含1,3,4-噻二唑結(jié)構(gòu)的吡唑烷酮-羥基吡唑類化合物的合成、表征及生物活性.pdf

1、雜環(huán)化合物在精細(xì)化工，有機合成等領(lǐng)域中一直都扮演著非常重要的角色，尤其是含氮的雜環(huán)化合物，在當(dāng)今的醫(yī)藥、農(nóng)藥的研究和開發(fā)中占據(jù)著重要的地位。吡唑烷酮及羥基吡唑是重要的吡唑類化合物，有著非常好的生物活性，在醫(yī)藥等領(lǐng)域已經(jīng)有廣泛的應(yīng)用。1，3，4-噻二唑類化合物中的“氮-碳-硫”結(jié)構(gòu)作為活性中心，可以作為殺菌、殺蟲、除草、抗癌、抗病毒等功效的產(chǎn)品。關(guān)于含有吡唑烷酮、羥基吡唑及1，3，4-噻二唑類化合物的合成及其生物活性的報道已經(jīng)有很多，但同

2、時含有兩種雜環(huán)的化合物報道卻非常少。因此，設(shè)計合成含有1，3，4-噻二唑結(jié)構(gòu)單元的吡唑烷酮/羥基吡唑化合物，探討其生物活性及構(gòu)效關(guān)系，具有十分重要的意義和應(yīng)用價值。
　　本文在本課題組前期工作的基礎(chǔ)上，通過總結(jié)相關(guān)文獻，設(shè)計以2-肼基-5-取代-1，3，4-噻二唑為原料分別與丙烯酰胺及肉桂酸酯類衍生物，在新制的甲醇鈉作用下反應(yīng)，合成23個未見文獻報道的目標(biāo)化合物。利用紅外光譜、核磁共振波譜等分析測試手段，對所合成的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)

3、進行表征。
　　采用溶液結(jié)晶法，在無水乙醇中培養(yǎng)得到目標(biāo)化合物V7及V14的有機單晶，利用X-ray單晶衍射對得到的有機單晶進行結(jié)構(gòu)測試，結(jié)果與IR及NMR分析一致，進一步確定了所合成的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)。
　　在中間體Ⅱ的合成反應(yīng)過程中得到一個未見文獻報道的新化合物2-氯-5-(3-氯-4-甲氧基苯基)-1，3，4-噻二唑。通過紅外光譜、核磁共振波譜以及由此得到的目標(biāo)化合物V14的有機單晶結(jié)構(gòu)分析，確定了所合成化合物結(jié)構(gòu)的正