含1,3,4-噻二唑結(jié)構(gòu)的吡唑烷酮-羥基吡唑類化合物的合成、表征及生物活性.pdf

1、雜環(huán)化合物在精細(xì)化工，有機(jī)合成等領(lǐng)域中一直都扮演著非常重要的角色，尤其是含氮的雜環(huán)化合物，在當(dāng)今的醫(yī)藥、農(nóng)藥的研究和開發(fā)中占據(jù)著重要的地位。吡唑烷酮及羥基吡唑是重要的吡唑類化合物，有著非常好的生物活性，在醫(yī)藥等領(lǐng)域已經(jīng)有廣泛的應(yīng)用。1，3，4-噻二唑類化合物中的“氮-碳-硫”結(jié)構(gòu)作為活性中心，可以作為殺菌、殺蟲、除草、抗癌、抗病毒等功效的產(chǎn)品。關(guān)于含有吡唑烷酮、羥基吡唑及1，3，4-噻二唑類化合物的合成及其生物活性的報(bào)道已經(jīng)有很多，但同

2、時(shí)含有兩種雜環(huán)的化合物報(bào)道卻非常少。因此，設(shè)計(jì)合成含有1，3，4-噻二唑結(jié)構(gòu)單元的吡唑烷酮/羥基吡唑化合物，探討其生物活性及構(gòu)效關(guān)系，具有十分重要的意義和應(yīng)用價(jià)值。
　　本文在本課題組前期工作的基礎(chǔ)上，通過(guò)總結(jié)相關(guān)文獻(xiàn)，設(shè)計(jì)以2-肼基-5-取代-1，3，4-噻二唑?yàn)樵戏謩e與丙烯酰胺及肉桂酸酯類衍生物，在新制的甲醇鈉作用下反應(yīng)，合成23個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的目標(biāo)化合物。利用紅外光譜、核磁共振波譜等分析測(cè)試手段，對(duì)所合成的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)

3、進(jìn)行表征。
　　采用溶液結(jié)晶法，在無(wú)水乙醇中培養(yǎng)得到目標(biāo)化合物V7及V14的有機(jī)單晶，利用X-ray單晶衍射對(duì)得到的有機(jī)單晶進(jìn)行結(jié)構(gòu)測(cè)試，結(jié)果與IR及NMR分析一致，進(jìn)一步確定了所合成的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)。
　　在中間體Ⅱ的合成反應(yīng)過(guò)程中得到一個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物2-氯-5-(3-氯-4-甲氧基苯基)-1，3，4-噻二唑。通過(guò)紅外光譜、核磁共振波譜以及由此得到的目標(biāo)化合物V14的有機(jī)單晶結(jié)構(gòu)分析，確定了所合成化合物結(jié)構(gòu)的正