5-苯戊酸衍生物的合成研究.pdf_第1頁(yè)
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1、5-苯戊酸類化合物是一類重要的醫(yī)藥化工中間體,應(yīng)用較為廣泛。由于目前工業(yè)合成方法的收率較低,然而市場(chǎng)需求量較大。所以找出一種簡(jiǎn)單、合理、產(chǎn)率較高的合成方法是有必要的。
  本文通過(guò)逆合成分析,并結(jié)合相應(yīng)的文獻(xiàn),找出了一種新的思路來(lái)合成5-苯戊酸的衍生物,此思路主要采用了邁克爾加成反應(yīng)的方法。邁克爾加成反應(yīng)在有機(jī)合成中越來(lái)越多的應(yīng)用,為苯乙酮和丙烯酸甲酯的縮合奠定了可行的基礎(chǔ)。
  苯乙酮和丙烯酸甲酯通過(guò)邁克爾加成反應(yīng)合成4-

2、苯甲酰基-1,7-庚二酸甲酯。此方法,合成路線簡(jiǎn)便,反應(yīng)條件溫和,環(huán)境污染小。但是對(duì)于此反應(yīng)的具體影響因素,仍需實(shí)驗(yàn)的進(jìn)一步探索。因此,這是5-苯戊酸衍生物合成研究的一個(gè)重要方向。以下是本文研究的主要內(nèi)容:
  1、以苯乙酮和丙烯酸甲酯為原料,采用邁克爾加成方法,對(duì)4-苯甲酰基-1,7-庚二酸甲酯的合成進(jìn)行了探索。在無(wú)水環(huán)境下,以甲醇鈉為催化劑,甲醇為溶劑,考察了溫度、反應(yīng)時(shí)間和原料配比等因素對(duì)合成4-苯甲?;?1,7-庚二酸甲酯

3、的影響。
  2、以3-硝基苯乙酮和丙烯酸甲酯為原料,通過(guò)邁克爾加成反應(yīng)的方法來(lái)合成4-(3-硝基)苯甲?;?1,7-庚二酸甲酯。因?yàn)橹虚g體——間硝基苯乙酮分子中有硝基的吸電子的作用,會(huì)使反應(yīng)更容易進(jìn)行。通過(guò)對(duì)反應(yīng)條件的優(yōu)化,確定反應(yīng)的最佳的合成方案。
  3、以苯和戊二酸酐為原料,經(jīng)過(guò)付克?;磻?yīng)、硝化反應(yīng)、還原反應(yīng),最終得到5-(間氨基)苯戊酸。在研究過(guò)程中,對(duì)每一個(gè)過(guò)程的反應(yīng)條件都進(jìn)行了探索和優(yōu)化,使反應(yīng)過(guò)程更加合理

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