苯唑草酮衍生物的合成和研究.pdf

1、苯甲?；吝蝾惢衔锸且环NHPPD抑制劑類除草劑，具有作用機(jī)制獨(dú)特、高效、低毒等特點(diǎn)，自二十世紀(jì)七十年代初被發(fā)現(xiàn)以來(lái)，成為目前市場(chǎng)最具發(fā)展?jié)摿εc研究前景的除草活性化合物，其分子設(shè)計(jì)與合成、構(gòu)效關(guān)系研究、作用機(jī)制研究等是當(dāng)今除草劑創(chuàng)制研發(fā)的熱點(diǎn)。
　　本論文系統(tǒng)的概述了近10年左右的苯甲?；吝蝾惢衔镌谵r(nóng)藥研發(fā)領(lǐng)域的研究進(jìn)展與研究現(xiàn)狀，對(duì)以苯唑草酮為先導(dǎo)的衍生物的研究情況做了比較全面的文獻(xiàn)總結(jié)，并分析了苯甲酰基吡唑類除草劑的結(jié)構(gòu)特

2、點(diǎn)。在此基礎(chǔ)上為了進(jìn)一步尋找具有一定生物活性的苯甲?；吝蝾惢衔铮员竭虿萃獮橄葘?dǎo)化合物，采用“亞活性結(jié)構(gòu)拼接原理”方式，將活性片段引入苯甲?；吝蝾惢衔镏?，合成了四種共計(jì)29個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的苯甲酰基吡唑類化合物。
　　論文對(duì)合成的29個(gè)苯甲?；吝蝾惸繕?biāo)化合物結(jié)構(gòu)進(jìn)行了IR、1HNMR、13CNMR和MS表征。對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了殺菌活性測(cè)試，結(jié)果表明：多數(shù)目標(biāo)化合物對(duì)小麥赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和水稻紋枯病菌具有一定抑菌活性，其中

3、在藥劑濃度為50μg/mL下，化合物A5對(duì)小麥赤霉病菌、水稻紋枯病菌的抑制率分別為48.6±2.2％、57.5±2.3%；化合物B4對(duì)小麥赤霉病菌、水稻紋枯病菌的抑制率分別為53.6±2.3%、55.2±1.6%；另外，化合物A6、B2、B5對(duì)小麥赤霉病菌的抑制率均在45%以上，化合物B6、B7對(duì)水稻紋枯病菌的抑制率均在40%以上；在藥劑濃度為200μg/mL下，化合物A5對(duì)柑橘潰瘍菌的抑制率為51.1±2.1%；另外，化合物A5、A6