含3，4，5-三甲氧基苯基和溴代苯基的氨基膦酸酯類(lèi)化合物合成及生物活性研究.pdf

1、α-氨基膦酸酯作為天然氨基酸的類(lèi)似物，具有抗植物病毒、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)、除草、殺菌、抗腫瘤等重要生物活性。近年來(lái)又發(fā)現(xiàn)α-氨基膦酸酯類(lèi)化合物具有抗煙草花葉病毒活性。有關(guān)其合成及生物活性的研究引起了人們的廣泛關(guān)注。 為了尋找更高抗煙草花葉病毒活性的化合物，本文采用活性基團(tuán)拼接法，將3，4，5-三甲氧基苯基和溴原子引入到α-氨基膦酸酯結(jié)構(gòu)中，設(shè)計(jì)并合成系列含3，4，5-三甲氧基苯基和溴代苯基的氨基膦酸酯。以沒(méi)食子酸為原料，經(jīng)過(guò)醚化、酯化

2、、酰肼化、鐵氰化鉀氧化四步反應(yīng)得到3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)。在無(wú)溶劑條件下，分別采用無(wú)催化劑和BF<,3>·Et<,2>O催化劑，3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)與間(對(duì))溴苯胺，亞磷酸二酯進(jìn)行Kabachnik-Fields反應(yīng)，合成出同一系列的八個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的目標(biāo)化合物。通過(guò)元素分析，IR、<'1>HNMR、<'13>CNMR及<'31>pNMR對(duì)目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征，并對(duì)其波譜性質(zhì)，合成方法、反應(yīng)條件等進(jìn)行

3、了系統(tǒng)分析和探討。培養(yǎng)了化合物Ig的單晶，晶體結(jié)構(gòu)經(jīng)X．衍射分析，數(shù)據(jù)分析表明化合物Ig屬單斜晶系，空間群P2(1)/c，a=12.7429(14)nm，6=14.1740(16)am，c=14.2643(15)nm，α=90.00°，β=107.360(6)°,γ=90.00°，Z=4，V=2459．0(5)nm<'3>，Dc=1.395 mg/m<'3>，μ=1.77 mm<'-1>，F(xiàn)(000)=1072.0．化合物Ig分子中還存