苯基雙乙內(nèi)酰硫脲類(lèi)化合物的合成研究.pdf

1、乙內(nèi)酰硫脲類(lèi)化合物及其衍生物具有很強(qiáng)的生物活性，是許多殺菌劑、除草劑、藥物及天然產(chǎn)物的主要成分。研究表明，在乙內(nèi)酰硫脲雜環(huán)上引入不同的基團(tuán)所得到的化合物具有多種活性，如鎮(zhèn)痛、抑制脂肪酰胺水解酶、抗內(nèi)皮細(xì)胞增生等。近年來(lái)，人們致力于將乙內(nèi)酰硫脲雜環(huán)引入不同的底物中以期得到所需的藥效團(tuán)和合成中間體。 目前關(guān)于該類(lèi)化合物的研究熱點(diǎn)主要在于在乙內(nèi)酰硫脲雜環(huán)的5位及2位引入不同的基團(tuán)來(lái)改變其活性。且文獻(xiàn)中報(bào)道的多為單雜環(huán)的乙內(nèi)酰硫脲類(lèi)化合

2、物。本文設(shè)計(jì)將兩個(gè)雜環(huán)基團(tuán)引入同一分子中希望能改善化合物的生物活性。 利用常規(guī)液態(tài)加熱方法和近年來(lái)新興的固態(tài)及微波合成的方法，我們成功地合成了22個(gè)苯基雙乙內(nèi)酰硫脲類(lèi)化合物，其中19個(gè)為新化合物。這些化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過(guò)元素分析、1H NMR、13C NMR譜的確證。 1.利用自制的對(duì)苯基雙異硫氰酸酯與L-氨基酸的親核加成反應(yīng)，在常規(guī)液態(tài)反應(yīng)下合成了12個(gè)對(duì)苯基雙乙內(nèi)酰硫脲類(lèi)化合物，其中9個(gè)為新化合物。 2.利用固