苯二氮（艸卓）類稠環(huán)化合物側(cè)鏈亞甲基氧化條件研究.pdf

1、苯并二氮（艸卓）類稠環(huán)化合物是一類重要的具有廣泛藥理活性和生物活性的藥物，也是一類最先被確定為特權(quán)結(jié)構(gòu)的化合物，可作用于不同的生物靶點(diǎn)，在藥物化學(xué)研究方面是一個(gè)熱點(diǎn)。
　　吡啶胺類和嘧啶胺類化合物及其衍生物是一類重要的苯并二氮（艸卓）類化合物。作為重要的醫(yī)藥中間體和活性化合物受到醫(yī)學(xué)和農(nóng)藥界研究者廣泛重視，常用作心腦血管疾病、過敏、精神病和艾滋病等的藥物，在治療癌癥方面也取得了很大的成效。因此對(duì)其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)和生理作用的研究一直

2、備受研究者們的廣泛關(guān)注。本論文以2-氯-3-硝基吡啶和4，6-二氯-5-硝基嘧啶為反應(yīng)起始物，合成了一系列吡啶胺類和嘧啶胺類苯并二氮（艸卓）類化合物。
　　本論文共分四章，第一章綜述了苯并二氮（艸卓）類化合物的生理活性和藥理活性、介紹了有機(jī)氧化反應(yīng)的幾種分類。著重介紹了空氣（氧氣）氧化法的分類和研究現(xiàn)狀，對(duì)芳烴側(cè)鏈的氧化和亞甲基的氧化給予特別關(guān)注。還介紹了Bischler-Napeiralski關(guān)環(huán)反應(yīng)及其在有機(jī)合成中的應(yīng)用現(xiàn)狀、

3、吡啶胺類和嘧啶胺類化合物的生理活性和應(yīng)用，最后確立了本論文的論題，并給出了課題研究的意義。
　　第二章主要是實(shí)驗(yàn)部分。以2-氯-3-硝基吡啶和4，6-二氯-5-硝基嘧啶為反應(yīng)起始物，合成Bischler-Napeiralski關(guān)環(huán)反應(yīng)所需的前體物質(zhì)，即N2-甲基-N2-苯基吡啶(2，3)二胺和5-氨基-4-（N-甲基苯氨基）-6-氯嘧啶。前體化合物合成后分別與正丙酸、正丁酸、苯乙酸進(jìn)行關(guān)環(huán)反應(yīng)和氧化反應(yīng)，探討發(fā)生氧化反應(yīng)的最佳條件

4、，并得出結(jié)論:吡啶胺類用乙腈作溶劑，硅藻土做載體，氧化效果好;嘧啶胺類以THF為溶劑、活性炭為載體，氧化效果理想。并通過氫譜圖和質(zhì)譜圖對(duì)其進(jìn)行了產(chǎn)物結(jié)構(gòu)的分析。
　　第三章是一個(gè)探討性的實(shí)驗(yàn)，以鄰氟硝基苯或是鄰氯硝基苯為原料合成Bischler-Napeiralski關(guān)環(huán)反應(yīng)所需的前體物質(zhì)N1-甲基-N1-苯基苯(1，2，)二胺。實(shí)驗(yàn)探討了能合成前體物質(zhì)的不同的堿和兩種原料苯胺、氮甲基苯胺，其結(jié)論是，實(shí)驗(yàn)所選用的幾種堿:乙醇鈉、氫