二氮卓類化合物的合成方法研究.pdf

1、二氮卓類雜環(huán)化合物是一類具有多種藥理活性和生物活性的藥物，同時(shí)也是最先被確定為特殊結(jié)構(gòu)的一種化合物。作為重要的醫(yī)藥中間體和藥理活性化合物，這類化合物被廣泛應(yīng)用在醫(yī)學(xué)和農(nóng)藥領(lǐng)域中，常用于抗焦慮、抗炎、抗驚厥、抗抑郁、鎮(zhèn)靜、止痛等諸多藥物。本論文以α-羰基二硫縮烯酮為反應(yīng)底物，探索了一種簡便又有效的合成一系列二氮卓類化合物方法。
　　本論文主要包括以下兩個(gè)部分內(nèi)容，第一部分綜述了α-羰基二硫縮烯酮類化合物的研究進(jìn)展，包括其結(jié)構(gòu)特征、合

2、成、相關(guān)反應(yīng)及其應(yīng)用，同時(shí)也概述了二氮卓類化合物的研究進(jìn)展及合成合成方法，給出了論文的選題意義。
　　第二部分主要是實(shí)驗(yàn)部分，首先由α-羰基二硫縮烯酮出發(fā)，在堿的催化作用下與芳醛縮合，得到α-烯?；蚩s烯酮類化合物。α-烯酰基二硫縮烯酮為1,5-雙親電體，可與含有活潑亞甲基的乙酰乙酸乙酯發(fā)生連續(xù)Michael加成，得到插烯式硫代羧酸酯環(huán)，最后將它與乙二胺發(fā)生酰胺交換反應(yīng)得到多取代二氮卓類化合物。本文合成所有產(chǎn)物經(jīng)1HNMR、13