抗精神病藥3-（1-{3-[(4-(2-嘧啶基))-1-哌嗪基]}丙基）氨-2H-1,4-苯并噁嗪與抗球蟲藥尼卡巴嗪的合成研究.pdf

1、第一部分:3-(1-{3-[(4-(2-嘧啶基))-1-哌嗪基]}丙基)氨-2H-1,4-苯并噁嗪是一種新型抗精神病藥.該研究基于專利方法,通過六步合成該化合物并對其中關(guān)鍵步驟進(jìn)行了改進(jìn),獲得了令人滿意的結(jié)果.在對第二步的合成方法進(jìn)行研究時(shí),使用酸解和堿解改變了文獻(xiàn)中的肼解.這樣不僅避免了使用毒性肼和使用球-球蒸餾裝置,而且使產(chǎn)率得到了提高,并提出了最佳的酸解和堿解條件.在第五、六步合成中,通過改變反應(yīng)溫度以及在反應(yīng)過程中加入少量的堿作

2、為催化劑,使產(chǎn)率得到了極大的提高.第二部分:抗球蟲藥物主要是為了控制球蟲所引起的動(dòng)物疾病,是目前飼料中廣泛應(yīng)用的一類重要藥物添加劑.尼卡巴嗪幾乎對所有雞艾美耳球蟲均具有高或中等活性.尼卡巴嗪主要作用于球蟲第二代裂殖體,對雞蟲的活性高峰期為第四天,即對第二代裂殖體活性最強(qiáng).組織培養(yǎng)結(jié)果表明,尼卡巴嗪對第一代裂殖體也有抑制作用.該研究主要是對第一、二步進(jìn)行了改進(jìn),原方法中采用高成本的鄰苯二甲酸二丁酯作為溶劑,現(xiàn)采用低成本的三光氣作原料,改兩