2，3-二氫-3-羥甲基-1，4-苯并噁嗪及其衍生物的設計、合成與生物活性研究3-甲?；惢衔锏暮铣?pdf

1、2,3-二氫-1,4-苯并嗯嗪類化合物具有廣泛的生物活性，因此，已有很多關于該類化合物的合成與生物評價。為了尋找新的有潛力的細胞凋亡誘導劑，我們對2,3-二氫-3-羥甲基-1,4-苯并嗯嗪及其衍生物的合成方法與生物活性進行了研究。 合成實驗的結果表明，將l當量的2．硝基苯氧甲基環(huán)氧乙烷、3當量的鐵粉與9當量的冰醋酸在乙醇/水(V/V=9：1)的混合溶劑中回流時，反應的收率最高，為最佳反應條件。在最佳的反應條件下，含有4-氯

2、、6-氯、4,6-二氯這類吸電子基團的2-硝基芳氧甲基環(huán)氧乙烷能以較高的收率進行該協(xié)同的還原一環(huán)氧乙烷開環(huán)反應，幾乎觀察不到極性副產物的生成。如果2-硝基芳氧甲基環(huán)氧乙烷分子中含有諸如4-甲基、4-叔丁基之類的供電子基團，該協(xié)同反應的收率也相對的較高。至于2,3-二氫-3-羥甲基-6-氨基-1,4-苯并嗯嗪，雖然其極性較大，分離純化較困難，但是其收率也能達到42％。2,3-二氫-3-羥甲基-1,4-苯并嗯嗪由<'13>CNMR、<'1>

3、HNMR、IR、MS及元素分析進行了表征，其它產物的結構均由<'1>HNMR、IR、MS及元素分析進行了表征。 生物活性實驗的結果表明，2,3-二氫-3-羥甲基-6,8-二氯-1,4-苯并嗯嗪能夠有效的促進HUVEC凋亡和抑制A549細胞的繁殖；但是，2,3-二氫-3-羥甲基-6-氨基-1,4-苯并嗯嗪能夠明顯的抑制HUVEC的凋亡，可能是誘導形成了微血管。這些結論致使我們尋找這些小分子作用的靶點，并且促使我們去研究這些小分