三七總皂苷口腔崩解片的研究.pdf

1、本文研究目的：口腔崩解片是近年來迅速發(fā)展的一種新劑型。臨床中有一部分患者，他們因吞咽障礙或取水不便，服用傳統(tǒng)的劑型都存在困難，口腔崩解片的出現(xiàn)有效地解決了該問題，提高了患者治療的順應(yīng)性。三七總皂苷(Totalsaponinsofpanaxnotoginseng)是五加科人參屬植物三七的主要有效活性成分，含有多種單體皂苷。具有擴(kuò)張血管，降低心肌耗氧量，抑制血小板凝集，延長(zhǎng)凝血時(shí)間，降血脂，抗炎，護(hù)肝等藥理作用，臨床上主要用于心腦血管疾病的

2、治療。制備三七總皂苷口腔崩解片有利于擴(kuò)大三七總皂苷在臨床上的應(yīng)用。 研究方法： (1)制劑處方及制備工藝研究：初步篩選出主要崩解劑的配比，然后采用多因素多水平均勻設(shè)計(jì)法設(shè)計(jì)制劑處方，以崩解劑的含量、潤(rùn)濕劑的濃度等作為考察因素，以崩解時(shí)間為考察指標(biāo)，用均勻設(shè)計(jì)2.1軟件安排實(shí)驗(yàn)。崩解時(shí)限越小，說明此處方配比越好。用《中國(guó)醫(yī)學(xué)百科全書·醫(yī)學(xué)統(tǒng)計(jì)學(xué)》統(tǒng)計(jì)軟件包(ForEncyclopaediaofMedicalStatisti

3、cs，PEMS)數(shù)據(jù)分析軟件，并對(duì)均勻設(shè)計(jì)試驗(yàn)數(shù)據(jù)進(jìn)行回歸分析，所得方程經(jīng)過優(yōu)化，結(jié)合生產(chǎn)實(shí)際確定最佳制劑處方。 (2)制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究：根據(jù)主藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)及性質(zhì)，對(duì)制劑進(jìn)行定性鑒別；采用高效液相色譜法測(cè)定三七總皂苷口腔崩解片有效成分三七總皂苷(主要包括人參皂苷Rg1，Rb1和三七皂苷R1)的含量，擬定該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 (3)初步穩(wěn)定性研究：采用加速試驗(yàn)法考察三七總皂苷口腔崩解片的穩(wěn)定性。 研究結(jié)果：

4、(1)最佳崩解劑為交聯(lián)聚維酮(PVPP)、微晶纖維素(MCC)和低取代羥丙基纖維素(L-HPC)，制劑處方：三七總皂苷原料16.67％；微晶纖維素18.0％；低取代羥丙基纖維素2％；交聯(lián)聚維酮4％；甘露醇53.33％；硬脂酸鎂0.5％；阿司帕坦5％；水果香精0.5％。所得片劑崩解性好，平均崩解時(shí)限37.5秒。 (2)三七總皂苷中人參皂苷Rg1線性范圍2.996μg～20.972μg(r=0.9994)，Rb1線性范圍3.072μ

5、g～21.504μg(r=0.9999)和三七皂苷R1線性范圍0.8μg～5.6μg(r=0.9999)，回收率達(dá)99％以上。 (3)各項(xiàng)檢測(cè)結(jié)果符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定，與0月結(jié)果相比，未發(fā)生明顯變化。 研究結(jié)論： (1)按照上述方法篩選出的處方為最佳處方。 (2)初步建立了三七總皂苷口腔崩解片的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，所采用的方法靈敏、準(zhǔn)確、重復(fù)性好、專屬性強(qiáng)。 (3)初步穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果表明：三七總皂苷口腔崩解片制