辛伐他汀口腔崩解片的研究.pdf

1、辛伐他汀(simvastin)是一種羥基甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，該酶是控制膽固醇生物合成中HMG-CoA還原形成甲羥戊酸的限速酶。辛伐他汀本身無(wú)活性，只有口服吸收后的水解產(chǎn)物才具有競(jìng)爭(zhēng)性的抑制羥甲戊二酰輔酶A還原酶的作用，通過(guò)該作用，使人體內(nèi)膽固醇的合成減少，同時(shí)也使低密度脂蛋白受體合成增加。此類(lèi)反應(yīng)主要在肝臟部位進(jìn)行，可以中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平，因此，對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的產(chǎn)

2、生具有防治作用，同時(shí)具有降脂作用顯著、安全、副作用少等優(yōu)點(diǎn)，是治療高血脂癥的首選藥物之一。
　　論文介紹了介紹該藥物的制劑處方工藝和質(zhì)量研究?jī)煞矫鎯?nèi)容。
　　口腔崩解片系一種在口腔內(nèi)不需水即能崩解或溶解的片劑。其重點(diǎn)突出在該類(lèi)制劑可在無(wú)水的條件下（或僅有少量水存在）于口腔中快速崩解，隨吞咽動(dòng)作入消化道，體內(nèi)行為與普通片劑一致。目前國(guó)際上因其攜帶、服用方便而對(duì)這一劑型進(jìn)行了比較深入的研究，F(xiàn)DA也審批準(zhǔn)了數(shù)個(gè)此類(lèi)劑型品種（以“

3、Orally disintegrating tablets”或“Rapidly disintegrating tablets”命名）。
　　該藥的口腔崩解片制劑，以辛伐他汀口腔崩解片的可壓性、外觀、口感、硬度、重量差異、崩解時(shí)限、溶散粒度為考察指標(biāo)，并通過(guò)影響因素試驗(yàn)對(duì)辛伐他汀口腔崩解片進(jìn)行了制劑處方篩選和工藝研究，篩選出最佳工藝處方。經(jīng)對(duì)6個(gè)月的加速試驗(yàn)及室溫留樣觀察，證明用該處方工藝生產(chǎn)的辛伐他汀口腔崩解片質(zhì)量穩(wěn)定、可控。辛伐